2-chloro-4,6-difluorobenzo[d]oxazole | 1343514-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-chloro-4,6-difluorobenzo[d]oxazole
• 英文别名: 2-Chloro-4,6-difluoro-1,3-benzoxazole
• CAS: 1343514-56-6
• 化学式: C₇H₂ClF₂NO
• 分子量: 189.549
• InChiKey: XGLHBIVAALRNIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4,6-difluorobenzo[d]oxazole 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4,6-difluoro-2-(methylamino)benzo[d]oxazole-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  FGFR AND MUTATION INHIBITOR THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)及其突变抑制剂，以及所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR及其突变抑制剂，所述FGFR及其突变抑制剂的制备方法，包含所述FGFR及其突变抑制剂的药用组合物，所述FGFR及其突变抑制剂作为FGFR及其突变抑制剂的用途，以及所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防至少部分通过FGFR激酶介导的肿瘤或癌症的药物中的用途，特别是在制备用于治疗对FGFR抑制剂具有抗性的肿瘤患者的药物中的用途，以及特别地，所述FGFR及其突变抑制剂在制备用于治疗和/或预防FGFR信号通路中V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550处发生突变的肿瘤患者的药物中的用途。式(I)中的每个取代基的定义与描述中相同。

  公开号：

  EP4169922A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3,5-二氟苯酚 在 草酰氯 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-chloro-4,6-difluorobenzo[d]oxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROPYRROLO[2,3-D]PYRIDAZIN-7-ONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE DIHYDROPYRROLO[2,3-D]PYRIDAZIN-7-ONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 二氢吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮衍生物，其制备方法和应用

  摘要：

  一种具有式(I)结构的二氢吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022042612A1

文献信息

• [EN] 1H-PYRAZOL-4-AMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 1H-PYRAZOL-4-AMIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种1H-吡唑-4-酰胺衍生物，其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2022042613A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  一种具有式(I)结构的1H-吡唑-4-酰胺衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。
• [EN] FGFR AND MUTATION INHIBITOR THEREOF, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] FGFR ET INHIBITEUR DE MUTATION DE CELUI-CI, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种FGFR及其突变抑制剂，其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2022033532A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  提供一种FGFR及其突变抑制剂，其制备方法和应用。特别地，提供一种具有式（I）结构的FGFR及其突变抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为FGFR及其突变抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分由FGFR激酶介导的肿瘤或癌症以及FGFR抑制剂具有耐受性的肿瘤患者的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防FGFR信号通路的V561、V565、N550、N540、V555、E566、K660和/或V550具有突变的肿瘤患者的药物中的用途。其中式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。