tert-butyl (2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl(isobutyl)carbamate | 183554-00-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl(isobutyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl]-N-(2-methylpropyl)carbamate
• CAS: 183554-00-9
• 化学式: C₁₉H₃₂N₂O₃
• 分子量: 336.475
• InChiKey: RASWJYITSNBFSK-DLBZAZTESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R,S)-N-<(phenylmethoxy)carbonyl>-3-methylvaline 、 tert-butyl (2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl(isobutyl)carbamate 在 (R,S)-N-<(phenylmethoxy)carbonyl>-3-methylvaline 作用下， 以100的产率得到N-[2R-hydroxy-3-[[(1,1-dimethylethoxy) carbonyl](2-methylpropyl)amino]-1S-(phenylmethyl)propyl]-2S-[(phenylmethoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethylbutanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-AMINO ACID SULFONAMIDES CONTAINING N-TERMINALLY A SUBSTITUTED BENZYL GROUP AS HIV PROTEASE INHIBITORS
  [FR] BIS-AMINOACIDES SULFAMIDES CONTENANT UN GROUPE BENZYLE SUBSTITUE A L'EXTREMITE N-TERMINALE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PROTEASE DU VIH

  摘要：

  本发明涉及一般含有式(I)中的取代苯基胺的双氨基酸磺酰胺，或其立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐形式，其可用作HIV蛋白酶抑制剂，制备包含其的制药组合物和诊断试剂盒，使用其治疗病毒感染或作为测定标准或试剂的方法，以及制备其的中间体和过程。

  公开号：

  WO2000042060A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[(1,1-dimethylethoxyl)carbonyl]-N-[2-methylpropyl]-3S-[N1-(penylmethoxycarbonyl)amino]-2R-hydroxy-4-phenylbutylamine 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 tert-butyl (2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl(isobutyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors

  摘要：

  选定的双氨基酸羟乙基氨基磺胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂具有良好的效果，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。本发明涉及这类逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及选定的新化合物、组合物和方法，用于抑制逆转录病毒蛋白酶，如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，预防逆转录病毒感染或传播，以及治疗逆转录病毒感染。

  公开号：

  US06388132B1

文献信息

• AMIDE COMPOUNDS AS BOOSTERS OF ANTIVIRALS
  申请人：Jonckers Tim Hugo Maria

  公开号：US20100305073A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to compounds that have CYP 450 inhibiting properties and are therefore useful as boosters of certain drugs, i.e. they are able to increase at least one of the pharmacokinetic variables of certain drugs when co-administered. The invention further provides the use of said compounds as improvers of the bioavailability of certain drugs. Methods for the preparation of the compounds of the invention and pharmaceutical compositions are also provided.

  本发明涉及具有CYP450抑制特性的化合物，因此可用作某些药物的增效剂，即当与某些药物联合给药时能够增加至少一种药代动力学变量。该发明还提供了所述化合物用作提高某些药物生物利用度的方法。本发明还提供了所述化合物的制备方法和药物组合物。
• [EN] BIS-AMINO ACID SULFONAMIDES CONTAINING N-TERMINALLY A SUBSTITUTED BENZYL GROUP AS HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] BIS-AMINOACIDES SULFAMIDES CONTENANT UN GROUPE BENZYLE SUBSTITUE A L'EXTREMITE N-TERMINALE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PROTEASE DU VIH
  申请人：DU PONT PHARM CO

  公开号：WO2000042060A1

  公开（公告）日：2000-07-20

  This invention relates generally to bis-amino acid sulfonamides containing substituted benzyl amines of formula (I) or stereoisomeric forms, stereoisomeric mixtures, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as HIV protease inhibitors, pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising the same, methods of using the same for treating viral infection or as assay standards or reagents, and intermediates and processes for making the same.

  本发明涉及一般含有式(I)中的取代苯基胺的双氨基酸磺酰胺，或其立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐形式，其可用作HIV蛋白酶抑制剂，制备包含其的制药组合物和诊断试剂盒，使用其治疗病毒感染或作为测定标准或试剂的方法，以及制备其的中间体和过程。
• BIS-AMINO ACID HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDE RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0813543A1

  公开（公告）日：1997-12-29
• EP2235008B1
  申请人：——

  公开号：EP2235008B1

  公开（公告）日：2016-03-16
• US6143788A
  申请人：——

  公开号：US6143788A

  公开（公告）日：2000-11-07