O-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-hydroxylamine | 89232-57-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: O-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-hydroxylamine
• 英文别名: o-(3,5-Dimethoxyphenyl)hydroxylamine
• CAS: 89232-57-5
• 化学式: C₈H₁₁NO₃
• 分子量: 169.18
• InChiKey: JZLAPMRGNCYLCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  53.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(3,5-dimethoxyphenoxy)-N-(3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,9,9,10,10,10-heptadecafluorodecyl)-1,3-dioxoisoindole-5-carboxamide 在 aminomethylated polystyrene resin from Novabiochem 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 O-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  氟标记的N-羟基邻苯二甲酰亚胺用于平行合成O-芳氧基胺

  摘要：

  在药物化学和基于片段的方法领域中，O-芳氧基胺的平行合成仍未满足。为了填补这一空白，采用了一种溶液阶段两步法，该方法基于（1）铜催化的芳基硼酸与带有氟标记的N-羟基邻苯二甲酰亚胺的交叉偶联，以及（2）使用Taguchi方法设计并优化了负载型氨解反应。以高产率，高纯度和多样性合成了O-芳氧基胺的文库。

  DOI：

  10.1021/cc100098v

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS AND POTENTIATION OF ANTIBIOTICS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES ET LA POTENTIALISATION D'ANTIBIOTIQUES
  申请人：UNIV GEORGIA STATE RES FOUND

  公开号：WO2021127452A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Compounds and methods for use to treat a bacterial infection caused by, for example, gram positive bacteria, gram negative bacteria, and/or mycobacteria are provided herein. Also provided herein are compounds and methods for use in potentiating the effect of an antibiotic in the treatment of a bacterial infection. Pharmaceutical compositions including the compounds as described herein are also provided.

  本文提供了用于治疗由革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和/或分枝杆菌引起的细菌感染的化合物和方法。本文还提供了用于增强抗生素在治疗细菌感染中的效果的化合物和方法。还提供了包括本文所述化合物的药物组合物。
• Synthesis of phenoxyamines
  作者：Angelo J. Castellino、Henry Rapoport

  DOI：10.1021/jo00182a007

  日期：1984.4
• Dérivés d'indénoindolones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP1266887B1

  公开（公告）日：2005-08-17
• CASTELLINO, A. J.;RAPOPORT, H., J. ORG. CHEM., 1984, 49, N 8, 1348-1352
  作者：CASTELLINO, A. J.、RAPOPORT, H.

  DOI：——

  日期：——
• Fluorous Tagged <i>N</i>-Hydroxy Phthalimide for the Parallel Synthesis of <i>O</i>-Aryloxyamines
  作者：Florence S. Gaucher-Wieczorek、Ludovic T. Maillard、Bernard Badet、Philippe Durand

  DOI：10.1021/cc100098v

  日期：2010.9.13

  The parallel synthesis of O-aryloxyamines remains an unfulfilled need in the field of medicinal chemistry and fragment-based approaches. To fill this gap a solution-phase two-step process based on (1) a copper-catalyzed cross-coupling of aryl boronic acids with a fluorous tagged N-hydroxyphthalimide, and (2) a supported aminolysis was designed and optimized using Taguchi’s method. A library of O-aryloxyamines

  在药物化学和基于片段的方法领域中，O-芳氧基胺的平行合成仍未满足。为了填补这一空白，采用了一种溶液阶段两步法，该方法基于（1）铜催化的芳基硼酸与带有氟标记的N-羟基邻苯二甲酰亚胺的交叉偶联，以及（2）使用Taguchi方法设计并优化了负载型氨解反应。以高产率，高纯度和多样性合成了O-芳氧基胺的文库。