normethylapomorphine hydrochloride | 20382-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 阿朴菲
• 英文名称: normethylapomorphine hydrochloride
• 英文别名: Norapomorphine hydrochloride；R-(-)-Norapomorphine Hydrochloride；(6aR)-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol;hydrochloride
• CAS: 20382-69-8
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂*ClH
• 分子量: 289.762
• InChiKey: POIHJFVPVYHGMS-UTONKHPSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.51
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  57.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  normethylapomorphine hydrochloride 、 1-[11C]propionyl chloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.02h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [11C]-（+）-4-丙基-3,4,4a，5,6,10b-六氢-2H-萘[1,2-b] [1,4]恶嗪-9-ol的放射合成和评价作为正电子发射断层扫描技术在体内对多巴胺D2高亲和态成像的潜在放射性示踪剂。

  摘要：

  用激动剂（而不是更常用的拮抗剂）对多巴胺D2受体进行体内成像可在诸如精神分裂症，运动障碍和成瘾之类的疾病中提供有关D2受体高亲和力（功能性）状态的重要信息。我们在这里报告了强力D2激动剂（+）-4-丙基-3,4,4a，5,6,10b-六氢-2H-萘[1,2-b] [1,4]恶嗪的放射合成和评估-9-ol，（+）-3，用碳11标记，是一种潜在的放射性示踪剂，可通过正电子发射断层扫描（PET）对多巴胺D2受体的高亲和力状态进行成像。[（11）C]-（+）-3以人类PET研究所需的量，特定的活性和放射化学纯度可靠地合成。大鼠脑中的离体生物分布研究表明，[（11）C]-（+）-3可以轻松穿过血脑屏障，并具有适合绘制多巴胺D2受体的放射性示踪剂的适当区域性大脑分布。[（11）C]-（+）-3的结合是可饱和的，并且在注射后60分钟，通过5.6纹状体与小脑的比率测得显示出优异的信噪比。结合是高度立体特异

  DOI：

  10.1021/jm050155n

文献信息

• Radiosynthesis and Evaluation of [¹¹C]-(+)-4-Propyl-3,4,4a,5,6,10b-hexahydro-2<i>H</i>-naphtho[1,2-<i>b</i>][1,4]oxazin-9-ol as a Potential Radiotracer for in Vivo Imaging of the Dopamine D2 High-Affinity State with Positron Emission Tomography
  作者：Alan A. Wilson、Patrick McCormick、Shitij Kapur、Matthaeus Willeit、Armando Garcia、Doug Hussey、Sylvain Houle、Philip Seeman、Nathalie Ginovart

  DOI：10.1021/jm050155n

  日期：2005.6.1

  antagonist) radiotracers could provide important information on the high-affinity (functional) state of the D2 receptor in illnesses such as schizophrenia, movement disorders, and addictions. We report here the radiosynthesis and evaluation of the potent D2 agonist (+)-4-propyl-3,4,4a,5,6,10b-hexahydro-2H-naphtho[1,2-b][1,4]oxazin-9-ol, (+)-3, labeled with carbon-11, as a potential radiotracer for imaging

  用激动剂（而不是更常用的拮抗剂）对多巴胺D2受体进行体内成像可在诸如精神分裂症，运动障碍和成瘾之类的疾病中提供有关D2受体高亲和力（功能性）状态的重要信息。我们在这里报告了强力D2激动剂（+）-4-丙基-3,4,4a，5,6,10b-六氢-2H-萘[1,2-b] [1,4]恶嗪的放射合成和评估-9-ol，（+）-3，用碳11标记，是一种潜在的放射性示踪剂，可通过正电子发射断层扫描（PET）对多巴胺D2受体的高亲和力状态进行成像。[（11）C]-（+）-3以人类PET研究所需的量，特定的活性和放射化学纯度可靠地合成。大鼠脑中的离体生物分布研究表明，[（11）C]-（+）-3可以轻松穿过血脑屏障，并具有适合绘制多巴胺D2受体的放射性示踪剂的适当区域性大脑分布。[（11）C]-（+）-3的结合是可饱和的，并且在注射后60分钟，通过5.6纹状体与小脑的比率测得显示出优异的信噪比。结合是高度立体特异