1,5,5-trimethylpiperidine-2,4-dione 在
potassium phosphate 、
N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、
2-二叔丁基膦-2′,4′,6′-三异丙基-3,6-二甲氧基-1,1′-联苯 、
甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 [(2-di-tert-butylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1’-biphenyl)-2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 ammonium acetate 、
caesium carbonate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
丙醇 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 10.0h,
生成 (rac)-4,4-difluoro-2-(4-fluorophenyl)-N-[4-(5,7,7-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)pyridin-2-yl]butanamide