thiamphenicol | 7780-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: thiamphenicol
• 英文别名: Racefenicol；2,2-dichloro-N-[1,3-dihydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
• CAS: 7780-07-6
• 化学式: C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S
• 分子量: 356.227
• InChiKey: OTVAEFIXJLOWRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  thiamphenicol 生成 [S(R*,R*)]-2-氨基-1-[4-(甲基磺酰基)苯基]丙烷-1,3-二醇 、 [R(r*,r*]-2-氨基-1-[p-(甲基磺酰基)苯基]-1,3-丙二醇 、 erythro-1-p-methanesulfonylphenyl-2-amino-1,3-propanediol 、 erythro-1-p-methanesulfonylphenyl-2-amino-1,3-propanediol
  参考文献：
  名称：

  与氯霉素和甲砜霉素有关的对映异构和非对映异构碱的反相液相色谱分离。

  摘要：

  重要的抗菌剂氯霉素和甲砜霉素是N-酰化胺，其化学结构包括两个手性中心。每种药物都是R，R构型的单一对映体。药物的N-去酰化碱基是其合成和光学拆分的重要中间体。在本报告中，描述了反相HPLC方法，用于分离两种药物的对映异构和非对映异构碱基以及在某些药物合成中使用的两个紧密相关的碱基。用高手性异硫氰酸酯衍生立体异构体碱基，并在甲醇，水混合物为流动相的C18色谱柱上分离所得非对映异构硫脲，并在254 nm处检测。因此，用2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯衍生化后，可以分离氯霉素的四个立体异构碱基及其未硝化的类似物。该试剂还可以从其立体异构体中分离出噻吩酚类碱的对巯基甲基类似物的D-苏式异构体。用（R）-α-甲基苄基异硫氰酸酯作为衍生剂类似地分离噻吩酚类碱的立体异构体。用非手性试剂异硫氰酸苄酯衍生化后，可色谱分离氯霉素碱和噻吩酚碱的非对映异构体。开发的程序可能对确定研究和质量控制中药物的立体异构体组成有用，

  DOI：

  10.1002/jps.2600771215
• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-2-dichloroacetamido-β-hydroxy-4-methylmercaptopropiophenone 在 过氧乙酸 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 生成 thiamphenicol
  参考文献：
  名称：

  与氯霉素和甲砜霉素有关的对映异构和非对映异构碱的反相液相色谱分离。

  摘要：

  重要的抗菌剂氯霉素和甲砜霉素是N-酰化胺，其化学结构包括两个手性中心。每种药物都是R，R构型的单一对映体。药物的N-去酰化碱基是其合成和光学拆分的重要中间体。在本报告中，描述了反相HPLC方法，用于分离两种药物的对映异构和非对映异构碱基以及在某些药物合成中使用的两个紧密相关的碱基。用高手性异硫氰酸酯衍生立体异构体碱基，并在甲醇，水混合物为流动相的C18色谱柱上分离所得非对映异构硫脲，并在254 nm处检测。因此，用2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯衍生化后，可以分离氯霉素的四个立体异构碱基及其未硝化的类似物。该试剂还可以从其立体异构体中分离出噻吩酚类碱的对巯基甲基类似物的D-苏式异构体。用（R）-α-甲基苄基异硫氰酸酯作为衍生剂类似地分离噻吩酚类碱的立体异构体。用非手性试剂异硫氰酸苄酯衍生化后，可色谱分离氯霉素碱和噻吩酚碱的非对映异构体。开发的程序可能对确定研究和质量控制中药物的立体异构体组成有用，

  DOI：

  10.1002/jps.2600771215

文献信息

• COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT DE L ÉTHANOL ET UN ANTIBIOTIQUE ET APTE À FORMER UNE MASSE SOLIDE AU CONTACT AVEC UNE SOLUTION SALINE - PRODUIT ET DISPOSITIF DE CONCENTRATION ET RELARGAGE DE PROXIMITÉ ASSOCIÉS
  申请人：Gelnesis

  公开号：EP3718534A1

  公开（公告）日：2020-10-07

  La présente invention concerne une composition pharmaceutique apte à former une masse solide lorsqu'elle est mise en contact avec une solution saline. De manière caractéristique selon l'invention, elle contient de l'éthanol, de l'éthylcellulose et au moins un antibiotique choisi parmi les béta lactamines en particulier l'Amoxicilline, les céphalosporines, en particulier la Cefpodoxime, les tétracyclines, en particulier la lymécycline, la clarithromycine, les nitrofuranes, en particulier le nifuroxazide, les nitro imidazoles, en particulier le Secnidazole et le thiamphenicol. La présente invention concerne également un produit de combinaison et une masse solide.

  本发明涉及一种药物组合物，当与生理盐水接触时能够形成固体块。根据本发明的特点，它含有乙醇、乙基纤维素和至少一种抗生素，这些抗生素选自β-内酰胺类抗生素，特别是阿莫西林、头孢菌素类，特别是头孢泊肟，四环素类，特别是来美霉素、克拉霉素，硝基呋喃类，特别是硝呋沙齐，硝基咪唑类，特别是昔硝哒唑和硫霉素。本发明还涉及一种组合产品和一种固体物质。
• [EN] PHOSPHAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PHOSPHAMIDE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET SES UTILISATIONS<br/>[ZH] 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133517A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  公开了一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途。特别公开了一种通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体 (I)，其中，G、L、Q、s如说明书中所定义。
• Stereoisomeric enrichment of 2-amino-3-hydroxy-3-phenyl-propionic acids
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP0507153B1

  公开（公告）日：1997-07-09
• METHOD FOR TESTING ANTIMICROBIAL SUSCEPTIBILITY
  申请人：The University of Western Australia

  公开号：US20210292807A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention relates to methods for the qualitative and quantitative determination of the susceptibility of microbial organisms such as bacteria to antimicrobial agents such as antibiotics. For example, the present invention provides a method of determining the susceptibility of a unicellular or multicellular microorganism to an antimicrobial agent by acoustic flow cytometry. The method comprising exposing cells of the microorganism to at least one antimicrobial agent, wherein said cells of the microorganism are in and/or derived from a sample obtained from a subject having or suspected of having an infection with said microorganism; measuring effect of said at least one antimicrobial agent on cellular morphology of said cells of the microorganism by acoustic flow cytometry; and determining susceptibility of the microorganism to the at least one antimicrobial agent from the acoustic flow cytometry data output.
• US4945181A
  申请人：——

  公开号：US4945181A

  公开（公告）日：1990-07-31