2-(N-Methyl-p-methoxy-benzylamino)-aethanol | 151696-86-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(N-Methyl-p-methoxy-benzylamino)-aethanol
• 英文别名: 2-[(4-methoxy-benzyl)-methyl-amino]-ethanol；2-[(4-Methoxy-benzyl)-methyl-amino]-aethanol；2-[(4-methoxyphenyl)methyl-methylamino]ethanol
• CAS: 151696-86-5
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₂
• 分子量: 195.261
• InChiKey: WZEZFODKNYQNDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N-Methyl-p-methoxy-benzylamino)-aethanol 在 三乙胺 、 甲烷磺酰基叠氮化物 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-ethyl 2-diazoacetoacetate
  参考文献：
  名称：

  Applications of Stevens [1,2]-Shifts of Cyclic Ammonium Ylides. A Route to Morpholin-2-ones

  摘要：

  2-(N,N-Dialkylamino)ethyl diazoacetoacetates 2 were prepared in two steps from readily available ethanolamines 1. When heated in the presence of catalytic Cu, the substrates cleanly formed morpholinones 3, presumably via the intermediacy of copper carbenoids and cyclic ammonium ylides. In most cases involving benzylic or allylic migrating groups, ylide [1,2]-shift occurred in good yield (55-80%). In the case of benzhydryl containing substrate 2g, only dimer 4 was isolated. Simple alkyl groups failed to undergo the rearrangement, with the exception of tert-butyl case 2i, which furnished morpholinone 3i in low yield. Substituted allylic case 2l gave only [1,2]-shift product 3l, with no evidence for competing [2,3]-shift to give 3l'. Diazoacetates 2n-p also underwent conversion to morpholinones 3n-p in 19-64% yield with Cu(acac)(2) catalysis.

  DOI：

  10.1021/jo00099a041
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1,3-恶唑烷 在 1,4-二氧六环 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 生成 2-(N-Methyl-p-methoxy-benzylamino)-aethanol
  参考文献：
  名称：

  The Cleavage of Oxazolidines by Lithium Aluminum Hydride

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01156a051

文献信息

• 一类含氰基的双季铵类化合物及其制备方法和用途
  申请人：四川大学华西医院

  公开号：CN113087686B

  公开（公告）日：2023-06-09

  本发明涉及一类含氰基的双季铵类化合物及其制备方法和用途，具体公开了式(Ⅰ)所示的双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素替代物、或其盐。上述双季铵类化合物中不含硝基，有效避免了含硝基化合物的安全隐患；同时，该双季铵类化合物的单次用药剂量低，起效快，并能够提供2～10分钟彻底的肌肉松弛作用，这些化合物只需依赖机体本身的代谢就可以实现超短效非去极化肌松作用，在发挥超短效的肌松作用后快速自行消退。所以，本发明提供的双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素替代物、或其盐在制备低剂量、起效快、恢复快、毒副作用小的骨骼肌松弛药物中具有非常好的应用前景。
• GLYCOSIDE COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION, APPLICATION, AND INTERMEDIATE
  申请人：SHANGHAI HUTCHISON PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20210115082A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention discloses a glycoside compound represented by Formula III, and a preparation method, a composition, use and an intermediate thereof. The glycoside compound provided in the present invention has simple preparation method, can significantly increase the expression of VEGF-A mRNA, and is effective in promoting the angiogenesis. This provides a reliable guarantee for the development of drugs with pro-angiogenic activity for treating cerebral infarction cerebral stroke, myocardial infarction, and ischemic microcirculatory disturbance of lower limbs.

  本发明公开了一种由III式表示的糖苷化合物，以及其制备方法、组合物、用途和中间体。本发明提供的糖苷化合物具有简单的制备方法，可以显著增加VEGF-A mRNA的表达，并且在促进血管生成方面具有有效性。这为开发具有促血管生成活性的药物治疗脑梗死、脑卒中、心肌梗死和下肢缺血微循环障碍提供了可靠的保证。
• Synthesis of new water-soluble dihydropyridine vasodilators.
  作者：MASARU IWANAMI、TADAO SHIBANUMA、MASAHARU FUJIMOTO、RYUTARO KAWAI、KAZUHARU TAMAZAWA、TOICHI TAKENAKA、KOZO TAKAHASHI、MASUO MURAKAMI

  DOI：10.1248/cpb.27.1426

  日期：——

  Several kinds of water-soluble dihydropyridine vasodilators were prepared and their vasodilating activities were evaluated. Among them, 2-(N-benzyl-N-methylamino)-ethyl methyl 2, 6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-1, 4-dihydropyridine-3, 5-dicarboxylate hydrochloride (YC-93) was found to have outstanding activity and bioavailability. Various synthetic routes for this compound were examined.

  制备了几种水溶性二氢吡啶血管扩张剂，并评估了它们的血管扩张活性。其中，2-（N-苯基-N-甲基氨基）-乙基-甲基-2, 6-二甲基-4-（m-硝基苯基）-1, 4-二氢吡啶-3, 5-二羧酸盐盐酸盐（YC-93）被发现具有出色的活性和生物利用度。对该化合物的各种合成路线进行了研究。
• Programmable Amine Synthesis via Iterative Boron Homologation
  作者：Qiqiang Xie、Rui Zhang、Guangbin Dong

  DOI：10.1002/anie.202307118

  日期：2023.8.28

  Programmable amine synthesis is realized through sequential insertion of nitrogen and carbon atoms into boronate C−B bonds. This strategy is enabled by a new nitrenoid reagent, which allows for direct formation of aminoboranes from aryl or alkyl boronates via N-insertion.

  可编程胺合成是通过将氮和碳原子顺序插入硼酸CB键来实现的。这一策略是通过一种新的氮烯类试剂实现的，该试剂允许通过N-插入从芳基或烷基硼酸酯直接形成氨基硼烷。
• Herbizide substituierte Phenoxyprepionsäureester
  申请人：NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K.

  公开号：EP0120393A1

  公开（公告）日：1984-10-03

  Neue substituierte Phenoxypropionsäureester der Formel in welcher Ar für die Reste der Formeln steht, worin Y für Halogen oder Trifluormethyl steht und b für 1 oder 2 steht, R1 und R3 unabhängig voneinander für Wasserstoff oder Methyl stehen, R2 für niederes Alkyl oder niederes Alkenyl steht, X für Wasserstoff, Halogen oder niederes Alkoxy steht, m für 1 oder 2 steht und a für 1 oder 2 steht, mehrere Verfahen zur Herstellung dieser Stoffe und deren Verwendung als Herbizide, neue Zwischenprodukte und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  式中的新型取代苯氧基丙酸酯 其中 Ar 代表式中的基团 代表 其中 Y 是卤素或三氟甲基，且 b 是 1 或 2、 R1 和 R3 各自代表氢或甲基 R2 是低级烷基或低级烯基、 X 是氢、卤素或低级烷氧基、 m 是 1 或 2，以及 a 为 1 或 2、 制备这些物质并将其用作除草剂的多种工艺、新型中间体及其制备工艺。