2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-benzoyl chloride | 254878-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-benzoyl chloride
• 英文别名: 2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)4,5-dimethoxy-benzoyl chloride；2-[(4-chlorophenyl)sulfonylamino]-4,5-dimethoxybenzoyl chloride
• CAS: 254878-30-3
• 化学式: C₁₅H₁₃Cl₂NO₅S
• 分子量: 390.244
• InChiKey: FPRIYXGWGZJBQC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-benzoyl chloride 、 4-氨基苯磺酰氟 在 甲苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-benzoylamino)-benzenesulfonyl fluoride
  参考文献：
  名称：

  Sulfur substituted sulfonylaminocarboxylic acid N-arylamides, their preparation, their use and pharmaceutical preparations comprising them

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求所定义，这些化合物是有价值的药理活性化合物，用于治疗和预防疾病，例如心血管疾病，如高血压、心绞痛、心力衰竭、血栓或动脉硬化。公式I的化合物能够调节体内环磷酸鸟苷单磷酸(cGMP)的产生，通常适用于治疗和预防与扰乱cGMP平衡有关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I化合物的方法，它们用于治疗和预防上述疾病以及制备药物，以及包含公式I化合物的制药制剂。

  公开号：

  US07326789B2
• 作为产物：
  描述：

  2-{[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino}-4,5-dimethoxybenzoic acid 在 五氯化磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以93%的产率得到2-(4-Chloro-phenylsulfonylamino)-4,5-dimethoxy-benzoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Sulfur substituted sulfonylaminocarboxylic acid N-arylamides, their preparation, their use and pharmaceutical preparations comprising them

  摘要：

  本发明涉及以下式I的化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义，这些化合物是有价值的药用活性化合物，可用于治疗和预防疾病，例如心血管疾病，如高血压、心绞痛、心力衰竭、血栓形成或动脉粥样硬化。式I的化合物能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与破坏cGMP平衡有关的疾病。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们用于治疗和预防上述疾病以及用于制备用途的药物，以及包含式I化合物的药物制剂。

  公开号：

  US06335334B1

文献信息

• [EN] SULFUR SUBSTITUTED SULFONYLAMINOCARBOXYLIC ACID N-ARYLAMIDES, THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] N-ARYLAMIDES D'ACIDE SULFONYLAMINOCARBOXYLIQUE A SUBSTITUTION SOUFRE, PREPARATION ET UTILISATION DE CES DERNIERS, PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL DE GMBH

  公开号：WO2000002851A1

  公开（公告）日：2000-01-20

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A?1, A2, R1, R2, R3¿, X and n are as defined in the claims, which are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of diseases, for example of cardiovascular diseases such as hypertension, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of formula (I) are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of formula (I), to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）化合物，其中A1，A2，R1，R2，R3，X和n如权利要求所定义，这些化合物是有价值的药物活性化合物，用于治疗和预防疾病，例如心血管疾病，如高血压，心绞痛，心力衰竭，血栓或动脉硬化。式（I）化合物能够调节体内环磷鸟苷酸（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱有关的疾病。本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，它们用于治疗和预防上述疾病以及制备药物，以及包含式（I）化合物的制药制剂。
• Method for detecting oxidized forms of soluble guanylate cyclase and a method for screening for activators of soluble guanylate cyclase having oxidized heme iron
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20030054433A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  The invention relates to methods for detecting a soluble guanylate cyclase whose heme iron is in the trivalent oxidation state, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase when the heme iron of at least part of this soluble guanylate cyclase is oxidized to the trivalent state and also to diagnostic aids or kits for detecting a soluble guanylate cyclase with trivalent heme iron. Further, the invention relates methods for detecting a soluble guanylate cyclase lacking a heme group, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase lacking a heme group.

  本发明涉及检测可溶性鸟苷酸环化酶的方法，其血红素铁处于三价氧化状态，并且涉及在至少部分可溶性鸟苷酸环化酶的血红素铁氧化为三价态时，寻找刺激可溶性鸟苷酸环化酶活性的化学物质的方法，以及用于检测具有三价血红素铁的可溶性鸟苷酸环化酶的诊断辅助工具或试剂盒。此外，本发明还涉及检测缺乏血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶的方法，以及寻找刺激缺乏血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶活性的化学物质的方法。
• Method for detecting oxidized forms of soluble guanylate cyclase
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US06500631B1

  公开（公告）日：2002-12-31

  The invention relates to methods for detecting a soluble guanylate cyclase whose heme iron is in the trivalent oxidation state, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase when the heme iron of at least part of this soluble guanylate cyclase is oxidized to the trivalent state and also to diagnostic aids or kits for detecting a soluble guanylate cyclase with trivalent heme iron. Further, the invention relates methods for detecting a soluble guanylate cyclase lacking a heme group, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase lacking a heme group.

  本发明涉及一种检测溶解性鸟苷酸环化酶的方法，其血红素铁处于三价氧化状态，并且涉及一种寻找化学物质的方法，当至少部分溶解性鸟苷酸环化酶的血红素铁被氧化为三价状态时，可以刺激溶解性鸟苷酸环化酶的活性，还涉及用于检测具有三价血红素铁的溶解性鸟苷酸环化酶的诊断辅助工具或试剂盒。此外，本发明还涉及一种检测缺乏血红素基团的溶解性鸟苷酸环化酶的方法，以及一种寻找刺激缺乏血红素基团的溶解性鸟苷酸环化酶活性的化学物质的方法。
• Method for screening for activators of soluble guanylate cyclase having oxidized heme iron
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：US07309579B2

  公开（公告）日：2007-12-18

  The invention relates to methods for detecting a soluble guanylate cyclase whose heme iron is in the trivalent oxidation state, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase when the heme iron of at least part of this soluble guanylate cyclase is oxidized to the trivalent state and also to diagnostic aids or kits for detecting a soluble guanylate cyclase with trivalent heme iron. Further, the invention relates methods for detecting a soluble guanylate cyclase lacking a heme group, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase lacking a heme group.

  本发明涉及检测可溶性鸟苷酸环化酶的方法，其血红素铁处于三价氧化状态，并且涉及寻找化学物质的方法，当至少部分可溶性鸟苷酸环化酶的血红素铁氧化为三价状态时，该化学物质可以刺激可溶性鸟苷酸环化酶的活性，还涉及用于检测具有三价血红素铁的可溶性鸟苷酸环化酶的诊断辅助工具或试剂盒。此外，本发明还涉及检测缺乏血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶的方法，以及寻找刺激缺乏血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶活性的化学物质的方法。
• Luminescent method of detecting soluble guanylate cyclase
  申请人：Schindler Ursula

  公开号：US06913898B2

  公开（公告）日：2005-07-05

  The invention relates to methods for detecting a soluble guanylate cyclase whose heme iron is in the trivalent oxidation state, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase when the heme iron of at least part of this soluble guanylate cyclase is oxidized to the trivalent state and also to diagnostic aids or kits for detecting a soluble guanylate cyclase with trivalent heme iron. Further, the invention relates methods for detecting a soluble guanylate cyclase lacking a heme group, and to methods for finding chemical substances which stimulate the activity of a soluble guanylate cyclase lacking a heme group.

  本发明涉及用于检测其血红素铁处于三价氧化态的可溶性鸟苷酸环化酶的方法，以及用于寻找化学物质的方法，当至少部分这种可溶性鸟苷酸环化酶的血红素铁被氧化为三价态时，可以刺激可溶性鸟苷酸环化酶的活性，还涉及用于检测三价血红素铁的可溶性鸟苷酸环化酶的诊断辅助工具或试剂盒。此外，本发明还涉及用于检测缺少血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶的方法，以及用于寻找刺激缺少血红素基团的可溶性鸟苷酸环化酶活性的化学物质的方法。