Ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimid-6(1H)-one-5-carboxylate | 148747-72-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: Ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimid-6(1H)-one-5-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimidin-6(1H)-one-5-carboxylate；ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)-6-oxopyrimidine-5-carboxylate
• CAS: 148747-72-2
• 化学式: C₁₉H₂₃FN₂O₅
• 分子量: 378.4
• InChiKey: GKPDXXJCXQKEEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  77.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimid-6(1H)-one-5-carboxylate 生成 1-(2,2-Diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimidin-6(1H)-one-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  1-pyrimidinylacetamide compounds which are inhibitors of human leukocyte

  摘要：

  本发明涉及某些新颖的取代衍生物，它们是公式I的1-嘧啶基乙酰胺衍生物，如下所示：##STR1## 这些衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要此种抑制时非常有用，例如用于药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE有关的疾病。该发明还包括在合成这些取代衍生物中有用的中间体，制备这些取代衍生物的方法，含有这些取代衍生物的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05736535A1
• 作为产物：
  描述：

  乙氧基甲叉丙二酸二乙酯 以 乙醇 为溶剂， 生成 Ethyl 1-(2,2-diethoxyethyl)-2-(4-fluorophenyl)pyrimid-6(1H)-one-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amide compounds and medicinal uses thereof

  摘要：

  化学式（I）的杂环酰胺化合物##STR1##及其药理学上可接受的盐，以及其药物组合物和药用途。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐在哺乳动物中包括人类的chymase群具有优越的抑制作用，并可经口或经肠外途径给药。因此，它们可用作chymase抑制剂，并可用于预防和治疗由chymase引起的各种疾病，如由II型血管紧张素引起的疾病。

  公开号：

  US06080738A1

文献信息

• Heterocyclic amide compounds and pharmaceutical use of the same
  申请人：The Green Cross Corporation

  公开号：US05948785A1

  公开（公告）日：1999-09-07

  Heterocyclic amide compounds of the formula (I) ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, pharmacologically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof and pharmaceutical use thereof. The heterocyclic amide compounds and pharmacologically acceptable salts thereof of the present invention have superior inhibitory activity against chymase groups in mammals inclusive of human, and can be administered orally or parenterally. Therefore, they are useful as chymase inhibitors and can be effective for the prophylaxis and treatment of various diseases caused by chymase, such as those caused by angiotensin II.

  式(I)的杂环酰胺化合物##STR1##，其中每个符号如规范中定义的那样，其药理学上可接受的盐，其药物组合物和其药用。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐对哺乳动物包括人类的胰蛋白酶组具有优越的抑制活性，并可经口或经肠外途径给药。因此，它们可用作胰蛋白酶抑制剂，并可有效预防和治疗由胰蛋白酶引起的各种疾病，如由II型血管紧张素引起的疾病。
• Substituted 1,3-diazines as leukocyte elastase inhibitors
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05254558A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  The present invention relates to certain novel substituted heterocycles which are 1-pyrimidinylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these substituted heterocycles, processes for preparing the substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing such substituted heterocycles and methods for their use.

  本发明涉及某些新颖的取代杂环化合物，即公式I所示的1-嘧啶基乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要进行此类抑制时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE有所涉及的疾病。该发明还包括在合成这些取代杂环化合物过程中有用的中间体，制备这些取代杂环化合物的方法，含有这些取代杂环化合物的药物组合物以及它们的使用方法。
• HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL USE OF THE SAME
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0826671A1

  公开（公告）日：1998-03-04

  Heterocyclic amide compounds of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, pharmacologically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof and pharmaceutical use thereof. The heterocyclic amide compounds and pharmacologically acceptable salts thereof of the present invention have superior inhibitory activity against chymase groups in mammals inclusive of human, and can be administered orally or parenterally. Therefore, they are useful as chymase inhibitors and can be effective for the prophylaxis and treatment of various diseases caused by chymase, such as those caused by angiotensin II.

  式 (I) 的杂环酰胺化合物 其中各符号如说明书中所定义，其药理上可接受的盐、其药物组合物和其药物用途。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐类对哺乳动物（包括人类）的糜蛋白酶基团具有优异的抑制活性，并且可以口服或肠外给药。因此，它们可作为糜蛋白酶抑制剂，有效预防和治疗由糜蛋白酶引起的各种疾病，如血管紧张素 II 引起的疾病。
• NOVEL HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL USES THEREOF
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0940400A1

  公开（公告）日：1999-09-08

  A heterocyclic amide compound of the formula (I) wherein each symbol is as delined in the specification, a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and a pharmaceutical use thereof. The heterocyclic amide compound and a pharmacologically acceptable salt thereof of the present invention have superior inhibitory action on chymase group in mammals inclusive of human, and can be administered orally or parenterally. Therefore, they are useful as chymase inhibitors and can be used for the prophylaxis and treatment of various diseases caused by chymase, such as those caused by angiotensin II.

  一种式 (I) 的杂环酰胺化合物 其中各符号如说明书中所述、其药理学上可接受的盐、其药物组合物和其药物用途。本发明的杂环酰胺化合物及其药理学上可接受的盐对哺乳动物（包括人类）的糜蛋白酶基团具有优异的抑制作用，可以口服或肠外给药。因此，它们可作为糜蛋白酶抑制剂，用于预防和治疗由糜蛋白酶引起的各种疾病，如血管紧张素 II 引起的疾病。
• IgE ANTIBODY PRODUCTION INHIBITORS AND AUTOIMMUNE DISEASES INHIBITORS
  申请人：Welfide Corporation

  公开号：EP1062949A1

  公开（公告）日：2000-12-27

  The present invention relates to an IgE antibody production inhibitor and an autoimmune disease suppressant containing a heterocyclic amide compound represented by the following general formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient wherein R represents a hydrogen atom, alkyl, -CHO, -COOH, etc.; R5, R6 and R7 represent each hydrogen, alkyl, aryl, etc.; M represents a carbon atom or a nitrogen atom; Y represents aryl, etc.; and Z represents hydrogen, alkyl, aryl, etc.

  本发明涉及一种 IgE 抗体产生抑制剂和一种自身免疫性疾病抑制剂，其活性成分含有下 列通式 (1) 所代表的杂环酰胺化合物或其药学上可接受的盐 其中 R 代表氢原子、烷基、-CHO、-COOH 等；R5、R6 和 R7 分别代表氢、烷基、芳基等；M 代表碳原子或氮原子；Y 代表芳基等；Z 代表氢、烷基、芳基等。