3-fluoro-2-iodo-6-methylpyridine | 1214385-31-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-fluoro-2-iodo-6-methylpyridine
• CAS: 1214385-31-5
• 化学式: C₆H₅FIN
• 分子量: 237.015
• InChiKey: LEAWKGFYLYGGHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluoro-2-iodo-6-methylpyridine 在 偶氮二异丁腈 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 6-(bromomethyl)-3-fluoro-2-iodopyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TRPM8 ANTAGONISTIC ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITÉ D'ANTAGONISTE DE TRPM8

  摘要：

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。公式（I）的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐，或其前药：（I）其中环A是由（a）吡啶与苯环融合；或（b）吡啶与单环芳香杂环融合而成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B是（a）单环或双环芳香烃；（b）单环或双环脂环烃；（c）单环或双环芳香杂环；或（d）单环或双环非芳香杂环，环C是（a）苯环；或（b）单环芳香杂环，其他符号与规范中定义的相同。

  公开号：

  WO2012124825A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氟-6-甲基吡啶 在 copper(l) iodide 、 N,N'-二甲基乙二胺 sodium iodide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以94%的产率得到3-fluoro-2-iodo-6-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TRPM8 ANTAGONISTIC ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITÉ D'ANTAGONISTE DE TRPM8

  摘要：

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。公式（I）的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐，或其前药：（I）其中环A是由（a）吡啶与苯环融合；或（b）吡啶与单环芳香杂环融合而成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B是（a）单环或双环芳香烃；（b）单环或双环脂环烃；（c）单环或双环芳香杂环；或（d）单环或双环非芳香杂环，环C是（a）苯环；或（b）单环芳香杂环，其他符号与规范中定义的相同。

  公开号：

  WO2012124825A1

文献信息

• 2-Acetylthienopyridine Synthesis via Thiolation and Copper-Catalyzed Cyclization of <i>o</i>-Propynol Fluoropyridine Using Xanthate as a Thiol Surrogate
  作者：Yibiao Li、Xianglin Luo、Yan Shao、Lu Chen

  DOI：10.1021/acs.joc.8b01037

  日期：2018.8.3

  2-Acylthienopyridines and related heterocycles are readily prepared in moderate to good yields under mild conditions by a nucleophilic thiolation, copper-catalyzed cyclization, and an oxidation cascade process using potassium xanthate as the thiol source. Moreover, excellent chemoselectivity, broad substrate scope, and good functional group tolerance are prominent features of this transformation.

  通过温和的条件下的亲核巯基化，铜催化的环化反应以及使用黄原酸钾作为硫醇源的氧化级联过程，可以轻松地以中等至良好的收率制备2-酰基噻吩并吡啶和相关的杂环。此外，出色的化学选择性，广泛的底物范围和良好的官能团耐受性是该转化的突出特征。
• Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity
  申请人：Tsuzuki Yasuyuki

  公开号：US08987445B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。提供式(I)的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐或前药：其中环A是由(a)吡啶和苯缩合形成的双环芳香杂环；或(b)吡啶和单环芳香杂环缩合形成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B是(a)单环或双环芳香碳氢化合物；(b)单环或双环脂环碳氢化合物；(c)单环或双环芳香杂环；或(d)单环或双环非芳香杂环，环C是(a)苯；或(b)单环芳香杂环，其他符号与说明书中定义的相同。
• SULFONAMIDE COMPOUNDS HAVING TRPM8 ANTAGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Tsuzuki Yasuyuki

  公开号：US20140005393A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

  提供具有TRPM8拮抗活性的磺胺类化合物。提供式(I)的磺胺类化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中，环A是由(a)吡啶与苯环缩合；或(b)吡啶与单环芳杂环缩合构成的双环芳香杂环，环A与构成环A的吡啶环上的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基团结合，环B为(a)单环或双环芳香烃；(b)单环或双环脂环烃；(c)单环或双环芳杂环；或(d)单环或双环非芳杂环，环C为(a)苯环；或(b)单环芳杂环，其他符号与规范中定义的相同。
• US8987445B2
  申请人：——

  公开号：US8987445B2

  公开（公告）日：2015-03-24
• US9540360B2
  申请人：——

  公开号：US9540360B2

  公开（公告）日：2017-01-10