N-[7-methoxy-8-(2-morpholin-2-ylethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide | 1032570-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[7-methoxy-8-(2-morpholin-2-ylethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide
• 英文别名: N-[7-methoxy-8-(2-morpholin-2-ylethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 1032570-86-7
• 化学式: C₂₃H₂₆N₆O₄
• 分子量: 450.497
• InChiKey: JYGGBRXGVSXDRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.34
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  109.67
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[7-methoxy-8-(2-morpholin-2-ylethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide 、 乙醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 盐酸 、 甲醇 、 水 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以20%的产率得到N-{8-[2-(4-ethylmorpholin-2-yl)ethoxy]-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl}nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/70150

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-[2-({7-methoxy-5-[(pyridin-3-ylcarbonyl)amino]-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-8-yl}oxy)ethyl]morpholine-4-carboxylate 在 甲醇 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the title compound as a solid (45 mg, 69%)的产率得到N-[7-methoxy-8-(2-morpholin-2-ylethoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis

  摘要：

  本发明涉及新型的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及将这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用。

  公开号：

  US08466283B2

文献信息

• Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline Derivatives Useful for Treating Hyper-Proliferative Disorders and Diseases Associated with Angiogenesis
  申请人：Hentemann Martin

  公开号：US20110083984A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  该发明涉及一种新型的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及含有这些化合物的药物组合物，以及用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病的这些化合物或组合物的用途，特别是作为单独的药物或与其他活性成分联合使用，用于治疗过度增殖和/或血管生成异常。
• Substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
  申请人：Hentemann Martin

  公开号：US08466283B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及将这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用。
• US8466283B2
  申请人：——

  公开号：US8466283B2

  公开（公告）日：2013-06-18
• USRE46856E1
  申请人：——

  公开号：USRE46856E1

  公开（公告）日：2018-05-22
• [EN] SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS<br/>[FR] PRODUITS DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE SUBSTITUÉS, UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERLIFÉRATIFS ET DE MALADIES ASSOCIÉES À UNE ANGIOGÉNÈSE
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2008070150A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  [EN] This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
  [FR] L'invention concerne des composés nouveaux de 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline, des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés et l'utilisation de ces composés ou compositions pour l'inhibition de la phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) et le traitement de maladies associées à l'activité de la phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K), en particulier pour le traitement de troubles hyperlifératifs et/ou de l'angiogenèse, en tant qu'agent unique ou en combinaison avec d'autres ingrédients actifs.