(2-(R)-tert-butoxy-1-cyano-ethyl)-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester | 935877-93-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (2-(R)-tert-butoxy-1-cyano-ethyl)-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
• 英文别名: 9H-fluoren-9-ylmethyl N-[(1R)-1-cyano-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]ethyl]carbamate
• CAS: 935877-93-3
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O₃
• 分子量: 364.444
• InChiKey: QKIVKCQLFQVFGP-OAHLLOKOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  71.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-(R)-tert-butoxy-1-cyano-ethyl)-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 在 sodium azide 、 zinc dibromide 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 [2-(R)-tert-butoxy-1-(1H-tetrazol-5-yl)-ethyl]-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/50612

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (2-(R)-tert-butoxy-1-carbamoyl-ethyl)-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester 在 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2-(R)-tert-butoxy-1-cyano-ethyl)-carbamic acid 9H-fluoren-9-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/50612

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Dehydration of Chiral α-Amides to Chiral α-Nitriles Under the Appel Reaction Conditions
  作者：Shekharappa、L. Roopesh Kumar、C. Srinivasulu、Vommina V. Sureshbabu

  DOI：10.1007/s10989-020-10101-y

  日期：2021.3

  Nα-protected amino acid amides to corresponding nitriles with neither harsh condition nor catalyst. Graphic Abstract Nα-protected amino acid amides were efficiently transformed to Nα-protected amino acid nitriles employing I2, PPh3, and NMM under mild reaction conditions. Fmoc, Boc and Cbz-protected amino acid amides were converted into their corresponding nitriles groups. Side chain protected amino acid amides

  N的有效的合成α -保护的氨基腈选自N α -保护的使用pH值氨基酰胺3 P，I 2和NMM被描述。受Fmoc，Z和Boc保护的各种氨基酸酰胺可方便地以高收率转化为腈。侧链保护的氨基酸酰胺具有良好的耐受性，并获得了良好的产物收率。该协议用作温和的一个，对于N的自由外消旋转换几个可用的，方法中α -保护的氨基酸酰胺与既不苛刻的条件，也没有催化剂相应的腈。 图形摘要 Ñ α -保护的氨基酸酰胺被有效转化成N α采用我-保护氨基酸腈2，PPH 3，和NMM温和的反应条件下进行。Fmoc，Boc和Cbz保护的氨基酸酰胺被转化为相应的腈基。侧链保护的氨基酸酰胺也容易以良好的产率转化为其相应的腈。
• NOVEL 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF beta-SECRETASE (BACE)
  申请人：Baxter E. Ellen

  公开号：US20070259898A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

  本发明涉及新颖的2-氨基-3,4-二氢-吡啶[3,4-d]嘧啶衍生物，含有它们的制药组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的应用。本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点剪切酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。
• 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1966198B1

  公开（公告）日：2011-03-16
• US7531545B2
  申请人：——

  公开号：US7531545B2

  公开（公告）日：2009-05-12
• WO2007/50612
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——