2-chloro-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine | 70318-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine
• 英文别名: 2-(2-chloropyridin-3-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole
• CAS: 70318-99-9
• 化学式: C₈H₆ClN₃O
• 分子量: 195.608
• InChiKey: HIKGFQQQXRKEPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine 生成 1-[3-(5-Methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-pyridinyl]piperazine
  参考文献：
  名称：

  Antipsychotic cyclic imide derivatives of 2-(4-butylipiperazin-1-yl)

  摘要：

  本发明涉及二取代N,N-哌嗪基衍生物，其中一个取代基是取代的吡啶-2-基环，第二个取代基是连接到环戊二酰亚氮杂环（如氮杂螺[4.5]癸二酮）、二烷基戊二酰亚胺、噻唑烷二酮、螺环戊基噻唑烷二酮或吗啉-2,6-二酮的丁二烯链。这些化合物具有精神药理特性，2-[4-[4-(2,4-二氧-1-硫-3-氮杂螺[4.5]壬烷-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-吡啶-3-甲醛是一种具有选择性抗精神病活性的典型实施例。

  公开号：

  US04757073A1
• 作为产物：
  描述：

  烟肼氮氧化物 在 五氯化磷 、 三氯氧磷 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-chloro-3-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Ponticello, Gerald S.; Engelhardt, Edward L.; Baldwin, John J., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1980, vol. 17, p. 425 - 427

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DPP IV inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030130281A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) 1 wherein R 1 , R 2 , and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 其中R1、R2和X如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病，如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。
• From arylureas to biarylamides to aminoquinazolines: Discovery of a novel, potent TRPV1 antagonist
  作者：Xiaozhang Zheng、Kevin J. Hodgetts、Harry Brielmann、Alan Hutchison、Frank Burkamp、A. Brian Jones、Peter Blurton、Robert Clarkson、Jayaraman Chandrasekhar、Rajagopal Bakthavatchalam、Stéphane De Lombaert、Marci Crandall、Daniel Cortright、Charles A. Blum

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.07.010

  日期：2006.10

  Bioisosteric replacement of piperazine with an aryl ring in lead VR1 antagonist 1 led to the biarylamide series. The development of B-ring SAR led to the conformationally constrained analog 70. The resulting aminoquinazoline 70 represents a novel VR1 antagonist with improved in vitro potency and oral bioavailability vs the analogous compounds from the lead series.

  铅VR1拮抗剂1中芳基环的哌嗪生物等位取代导致了联芳基酰胺系列的产生。B环SAR的发展导致构象受限的类似物70。所得氨基喹唑啉70代表一种新型VR1拮抗剂，与先导系列的类似化合物相比，具有更高的体外效价和口服生物利用度。
• Antipsychotic cyclic imide derivatives of
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04619930A1

  公开（公告）日：1986-10-28

  Disubstituted N,N-piperazinyl derivatives are disclosed wherein one substituent is a substituted pyridin-2-yl ring and the second substituent is a butylene chain attached to cyclic imide heterocycles such as azaspiro[4.5]decanedione, dialkylglutarimide, thiazolidinedione, spirocyclopentylthiazolidinedione, or morpholine-2,6-dione. The compounds have psychotropic properties and 2-[4-[4-(2,4-dioxo-1-thia-3-azaspiro[4.5]nonane-3-yl)butyl]-1-piperazinyl] pyridine-3-carboxaldehyde is a typical embodiment having selective antipsychotic activity.

  揭示了二取代N,N-哌嗪基衍生物，其中一个取代基是取代的吡啶-2-基环，第二个取代基是连接到环戊二酮杂环化合物（如氮杂螺[4.5]癸烷二酮，二烷基戊二酰亚胺，噻唑烷二酮，螺环戊基噻唑烷二酮或吗啉-2,6-二酮）的丁二烯链。这些化合物具有精神药理特性，2-[4-[4-(2,4-二氧-1-硫-3-氮杂螺[4.5]壬烷-3-基)丁基]-1-哌嗪基]吡啶-3-甲醛是具有选择性抗精神病活性的典型实施例。
• DPP IV INHIBITORS
  申请人：Boehringer Markus

  公开号：US20070259925A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

  本发明涉及公式(I)的化合物，其中R1，R2和X如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。该化合物对于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病有用，例如糖尿病，特别是非胰岛素依赖性糖尿病和糖耐量受损。
• Heterocycle substituted (3-loweralkylamino-2-RO-propoxy)pyridines, process for preparing the same,and pharmaceutical composition containing the same
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0003277A1

  公开（公告）日：1979-08-08

  Heterocycle substituted (3-loweralkylamino-2-R1O-propoxy)pyridines, of formula wherein R is C3-C4 branched alkyl, R1 is H or - C - L wherein L is selected from C1-C10 alkyl, phenyl and substituted phenyl having up to two substituents independently selected from C1-C4 alkoxy, halo and C1-C4 alkyl and, R2 is 1-pyrrolyl, C1-C3 alkyl substituted-1-pyrrolyl, carbocyclicaryl substituted-1-pyrrolyl, 2-(1,3,4-oxadiazolyl), C1-C3 alkyl substituted 2-(1,3,4-oxadiazolyl) or carbocyclic substituted -2-(1,3,4-oxadiazolyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof and their preparation are disclosed. These pyridines have pharmaceutical properties such as antihypertensive activity of rapid onset.

  杂环取代的(3-下烷基氨基-2-R1O-丙氧基)吡啶，其式为 其中 R 是 C3-C4 支链烷基、 R1 是 H 或 - C - L，其中 L 选自 C1-C10 烷基、苯基和具有最多两个独立选自 C1-C4 烷氧基、卤代和 C1-C4 烷基的取代基的取代苯基 和 C1-C4 烷基，以及 R2 是 1-吡咯基、取代 1-吡咯基的 C1-C3 烷基、取代 1-吡咯基的碳环芳基、2-(1,3,4-噁二唑基)、取代 2-(1,3,4-噁二唑基)的 C1-C3 烷基或取代-2-(1,3,4-噁二唑基)的碳环芳基。 及其药学上可接受的盐类以及它们的制备方法。 这些吡啶具有快速起效的抗高血压活性等药用特性。