摘要:
N-取代的烷基酰亚胺的烷基醚,硫醚,亚砜和砜(例如邻苯二甲酰亚胺,糖精,1,8-萘二甲酰亚胺,琥珀酰亚胺和2,3-二氢邻苯二甲酰-1,4-二酮)具有有效的降血脂活性在啮齿动物中的剂量为10和20 mg / kg / d。与各自的母体相比,这些N-取代与其他已知的N-取代(例如,丁基,3-丁酮或邻苯二甲酰亚胺,糖精和2,3-二氢邻苯二甲酸-1,4-二酮的丙酸衍生物)没有任何改善。化合物。然而,2-(甲氧基乙基)-1H-苯并[de]异喹啉-1,3-(2H)二酮(3a),2- [2-甲基亚磺酰基]乙基-1H-苯并[de]异喹啉-1,3-(与母体化合物相比,2H)二酮(3c),1-(2-甲基亚磺酰基)-2,5-吡咯烷基二酮(4c)和1-(2-甲氧基乙基-2,5-吡咯烷基二酮(4a)显着提高了活性,以及以前报道的N-取代的类似物,可将血清胆固醇水平和甘油三酸酯水平降低40%。16天后,琥珀酰亚胺的硫