phenylmethyl <2-<(methylsulfonyl)oxy>ethyl>methylcarbamate | 142649-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: phenylmethyl <2-<(methylsulfonyl)oxy>ethyl>methylcarbamate
• 英文别名: methanesulfonic acid 2-(benzyloxycarbonyl-methyl-amino)-ethyl ester；2-(benzyloxycarbonylmethylamino)ethyl methanesulphonate；2-(((Benzyloxy)carbonyl)(methyl)amino)ethyl methanesulfonate；2-[methyl(phenylmethoxycarbonyl)amino]ethyl methanesulfonate
• CAS: 142649-86-3
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₅S
• 分子量: 287.337
• InChiKey: BBACRWWBNCKVKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenylmethyl <2-<(methylsulfonyl)oxy>ethyl>methylcarbamate 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 哌啶鎓苯甲酸盐 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 25.0~80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 96.0h， 生成 phenylmethyl <2-<4-<(2,4-dioxo-5-thiazolidinyl)methyl>phenoxy>ethyl>methylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [[.omega.-(Heterocyclylamino)alkoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinediones as potent antihyperglycemic agents

  摘要：

  A series of [(ureidoethoxy)benzyl]-2,4-thiazolidinediones and [[(heterocyclylamino)alkoxy]-benzyl]-2,4-thiazolidinediones was synthesized from the corresponding aldehydes. Compounds from the urea series, exemplified by 16, showed antihyperglycemic potency comparable with known agents of the type such as pioglitazone and troglitazone (CS-045). The benzoxazole 49, a cyclic analogue of 16, was a very potent enhancer of insulin sensitivity, and by modification of the aromatic heterocycle, an aminopyridine, 37, was identified as a lead compound from SAR studies. Evaluation of antihyperglycemic activity together with effects on blood hemoglobin content, to determine the therapeutic index, was performed in 8-day repeat administration studies in genetically obese C57 Bl/6 ob/ob mice. From these studies, BRL 49653 (37) has been selected, on the basis of antihyperglycemic potency combined with enhanced selectivity against reductions in blood hemoglobin content, for further evaluation.

  DOI：

  10.1021/jm00049a017
• 作为产物：
  描述：

  (2-羟基乙基)甲基氨基甲酸苄酯 、 甲基磺酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 phenylmethyl <2-<(methylsulfonyl)oxy>ethyl>methylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，U，V，W，k和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲍壳甾醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。

  公开号：

  US20050065210A1

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLONE ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIVIRAUX A BASE DE BENZIMIDAZOLONE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2002026228A1

  公开（公告）日：2002-04-04

  The present invention concerns antiviral compounds, their compositions, and use in the treatment of viral infections. More particularly, the invention provides benzimidazonone derivatives for the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及抗病毒化合物、它们的组成以及在治疗病毒感染方面的应用。更具体地，本发明提供苯并咪唑酮衍生物用于治疗呼吸道合胞病毒感染。
• ERYTHROMYCIN DERIVATIVES WITH ANTIBIOTIC ACTIVITY
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP1100762A2

  公开（公告）日：2001-05-23
• US6468979B1
  申请人：——

  公开号：US6468979B1

  公开（公告）日：2002-10-22
• US6506738B1
  申请人：——

  公开号：US6506738B1

  公开（公告）日：2003-01-14
• [EN] ERYTHROMYCIN DERIVATIVES WITH ANTIBIOTIC ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES D'ERYTHROMYCINE AYANT UNE ACTIVITE ANTIBIOTIQUE
  申请人：ZAMBON SPA

  公开号：WO2000006606A2

  公开（公告）日：2000-02-10

  The invention discloses erythromycin derivatives with antibiotic activity and pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them as active principle (I).