5-Fluoronicotine | 34137-26-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-Fluoronicotine
• 英文别名: (S)-5-fluoro-3-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)pyridine；3-fluoro-5-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]pyridine
• CAS: 34137-26-3
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂
• 分子量: 180.225
• InChiKey: WEACEDDYURLEPK-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Fluoronicotine 在 一水合肼 作用下， 生成 3-(4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-yl)-5-fluoropyridine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  BISHETEROCYCLIC CARBONYL SUBSTITUTED DIHYDROPYRAZOLE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供的是如公式I所示的一种替代二氢吡唑酮化合物，该化合物对RIPK1具有选择性抑制作用，以及其药用盐、立体异构体、溶剂合物或前药，其中公式中每个基团的定义在描述中有详细说明。此外，还披露了含有该化合物的药物组合物，以及在制备治疗RIPK1相关疾病或症状的药物中的使用。

  公开号：

  EP3967682A1

文献信息

• Treatment of affective disorders by the combined action of a nicotinic receptor agonist and a monoaminergic substance
  申请人：——

  公开号：US20040092508A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  This invention relates to use of the combined action of a nicotinic acetylcholine receptor agonist and a monoaminergic substance for the treatment of affective disorders, as well as to pharmaceutical compositions comprising these substances and chemical substances for use according to the invention.

  本发明涉及使用尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂和单胺类物质的联合作用治疗情感障碍，以及包含这些物质的制药组合物和用于本发明的化学物质。
• TREATMENT OF AFFECTIVE DISORDERS BY THE COMBINED ACTION OF A NICOTINIC RECEPTOR AGONIST AND A MONOAMINERGIC SUBSTANCE
  申请人：Olsen M. Gunnar

  公开号：US20070265241A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  This invention relates to use of the combined action of a nicotinic acetylcholine receptor agonist and a monoaminergic substance for the treatment of affective disorders, as well as to pharmaceutical compositions comprising these substances and chemical substances for use according to the invention.

  本发明涉及使用尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂和单胺类物质的联合作用治疗情感障碍，以及包含这些物质的药物组合物和用于本发明的化学物质。
• Treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY

  公开号：EP0559495A1

  公开（公告）日：1993-09-08

  The use in the treatment of neurodegenerative disease is described of a substituted nicotine compound having the formula (1): where R represents H or alkyl, R¹ represents alkyl, X represents halo or alkyl, n represents an integer from 0-4 and m represents an integar from 0-3, provided that n plus m equals at least 1. Exemplary nicotine compounds are 5-fluoronicotine, 5-bromonicotine, 4¹-methylnicotine and 5-methylnicotine.

  描述了具有式（1）的取代尼古丁化合物在治疗神经退行性疾病中的用途： 其中 R 代表 H 或烷基，R¹ 代表烷基，X 代表卤代或烷基，n 代表 0-4 的整数，m 代表 0-3 的整数，条件是 n 加 m 至少等于 1。 典型的尼古丁化合物有 5-氟烟碱、5-溴烟碱、4¹-甲基尼古丁和 5-甲基尼古丁。
• Methods and Compositions for Reduction of Side Effects of Therapeutic Treatments
  申请人：Parkinson's Institute

  公开号：EP2322168A1

  公开（公告）日：2011-05-18

  The invention provides compositions and methods utilizing a nicotinic receptor modulator, e.g., to reduce or eliminate a side effect associated with dopaminergic agent treatment. In some embodiments, the invention provides compositions and methods utilizing a combination of a dopaminergic agent and a nicotinic receptor modulator that reduces or eliminates a side effect associated with dopaminergic agent treatment.

  本发明提供了利用烟碱受体调节剂的组合物和方法，例如，减少或消除与多巴胺能制剂治疗相关的副作用。在一些实施方案中，本发明提供了利用多巴胺能制剂和烟碱受体调节剂组合的组合物和方法，以减少或消除与多巴胺能制剂治疗相关的副作用。
• Nicotinic attenuation of CNS inflammation and autoimmunity
  申请人：DIGNITY HEALTH

  公开号：US10080747B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention relates to methods of treating and/or ameliorating the severity of inflammation and autoimmunity in the central nervous system (CNS). In one embodiment, the present invention provides a method of treating multiple sclerosis by administering a therapeutically effective dosage of nicotine, or a pharmaceutical equivalent, analog, derivative, or salt thereof.

  本发明涉及治疗和/或改善中枢神经系统（CNS）炎症和自身免疫严重程度的方法。在一个实施方案中，本发明提供了一种通过施用治疗有效剂量的尼古丁或其药物等效物、类似物、衍生物或盐来治疗多发性硬化症的方法。