3-mercaptopyrazine-2-carboxylic acid methyl ester | 21874-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-mercaptopyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl-3-mercaptopyrazinoat；3-Mercapto-pyrazin-2-carbonsaeuremethylester；3-thioxo-3,4-dihydro-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester；3-Mercapto-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 2-sulfanylidene-1H-pyrazine-3-carboxylate
• CAS: 21874-52-2
• 化学式: C₆H₆N₂O₂S
• 分子量: 170.192
• InChiKey: GHXBSLZMYMDSGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-mercaptopyrazine-2-carboxylic acid methyl ester 、 2-碘代丙烷 以to obtain the title compound (0.267 g, 61%)的产率得到3-isopropylsulfanylpyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  US20150291527A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-吡嗪甲酸甲酯 在 sodium hydrogen sulfide monohydrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以89%的产率得到3-mercaptopyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  WO2014069963A1

文献信息

• THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20150291527A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• Amino acid derivative having anti-CKK activity
  申请人：TOBISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0710661B1

  公开（公告）日：1999-03-31
• US5716958A
  申请人：——

  公开号：US5716958A

  公开（公告）日：1998-02-10
• US9447044B2
  申请人：——

  公开号：US9447044B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014069963A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。