3-phenyl-2-piperazinyl-5H-1-benzazepines and related compounds were synthesized and evaluated for potential neuroleptic activity. The preparation of these compounds was carried out by 2,3-dichlorination of 3-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-2-ones with phosphorus pentachloride followed by amination and concurrent dehydrochlorination. Compounds having the 4-chloro or 4-fluoro substituent in the 3-phenyl
合成了一系列3-苯基-2-
哌嗪基-5H-1-苯并ze庚因和相关化合物,并评估了其潜在的
抗精神病药活性。这些化合物的制备是通过用
五氯化磷对3-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并ze庚因-2-酮进行2,3-二
氯化,然后进行胺化和同时进行脱
氯化氢来进行的。发现在3-苯基中具有4-
氯或4-
氟取代基的化合物具有类精神
安定药活性。其中,2-(4-甲基-1-
哌嗪基)-3-(4-
氟苯基)-5H-1-苯并ze庚因二盐酸盐(23)在抑制探索活性,条件回避反应和自我刺激反应方面与
氯丙嗪相当。在对抗
阿扑吗啡引起的呕吐方面比
氯丙嗪更有效。这些
抗精神病药作用可以基于化合物的抗
多巴胺能性质。然而,在导致僵直或上睑下垂时,有23种比
氯丙嗪弱。因此,该环系统作为一类新型的
抗精神病药是令人感兴趣的。一些具有7-
氯或7-
溴取代基的化合物显示出强大的抗惊厥作用,可防止电击或
戊四氮引起的最大癫痫发作。