2-[(4-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl)amino]acetic acid   、                                                                                      
(2R)-3-amino-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoic acid   、                                                                                      
氯甲酸异丁酯                                                                                                                                                              在
                                                                                                                                                                                 
N-甲基吗啉                                                                                                                                  作用下,
                                                                                                                以
                                                                                         
四氢呋喃   、                                                                                         
水                                                                                  为溶剂,
                                                                                                                                                                                        以51%的产率得到(2R)-3-({2-[(4-[1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl)amino]acetyl}amino)-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoic acid