5-fluoro-8-piperazino-quinoline | 282547-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-fluoro-8-piperazino-quinoline
• 英文别名: 5-fluoro 8-(piperazin-1-yl)quinoline；5-fluoro-8-piperazin-1-ylquinoline
• CAS: 282547-41-5
• 化学式: C₁₃H₁₄FN₃
• 分子量: 231.273
• InChiKey: YTKCLBRXIURLPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)-cyclohexanone 、 5-fluoro-8-piperazino-quinoline 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 8-{(1,4-trans)-4-[4-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)-cyclohexyl]-piperazin-1-yl}-5-fluoro-quinoline 、 8-{(1,4-trans)-4-[4-(5-fluoro-1-methyl-1H-indol-3-yl)-cyclohexyl]-piperazin-1-yl}-5-fluoro-quinoline
  参考文献：
  名称：

  ARYLPIPERAZINYL-CYCLOHEXYL INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION

  摘要：

  公开号：

  EP1147083B1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-哌嗪 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-fluoro-8-piperazino-quinoline
  参考文献：
  名称：

  BENZOFURANYL- AND BENZOTHIENYL- PIPERAZINYL QUINOLINES AND METHODS OF THEIR USE

  摘要：

  本专利揭示了苯并呋喃基和苯并噻吩基哌嗪喹啉衍生物以及含有这些化合物的组合物。还揭示了使用苯并呋喃基和苯并噻吩基哌嗪喹啉衍生物以及含有这种组合物在治疗和/或预防与5-羟色胺相关的疾病，如抑郁症和焦虑症的方法。此外，还揭示了制备苯并呋喃基和苯并噻吩基哌嗪喹啉衍生物的方法。

  公开号：

  US20090054454A1

文献信息

• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Asselin Magda

  公开号：US20070027160A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT 1A binding agents, particularly as 5-HT 1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction.

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。
• Benzofuranyl-and benzothienyl-piperazinyl quinolines and methods of their use
  申请人：Venkatesan Mudumbai Aranapakam

  公开号：US20050059673A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed.

  本发明涉及苯并呋喃基-和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物及含有该类化合物的组合物。本发明还涉及使用苯并呋喃基-和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物及含有该类组合物治疗和/或预防与血清素相关的疾病，例如抑郁和焦虑。此外，还公开了制备苯并呋喃基-和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物的方法。
• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07671056B2

  公开（公告）日：2010-03-02

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT1A binding agents, particularly as 5-HT1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction. The invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I′): wherein R1-R16, Ra, Rb, and n are set forth in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I′).

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。本发明涉及式（I'）的化合物和药学上可接受的盐，其中R1-R16、Ra、Rb和n在说明书中列出。本发明还涉及包含式（I'）的化合物和药学上可接受的盐的制药组合物。
• [EN] BENZOFURANYL-AND BENZOTHIENYL-PIPERAZINYL QUINOLINES AS SEROTONIN REUPTAKE INHIB ITORS<br/>[FR] QUINOLINES BENZOFURANYL ET BENZOTHIENYL-PIPERAZINYL ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2004099191A3

  公开（公告）日：2005-02-10
• BENZOFURANYL-AND BENZOTHIENYL-PIPERAZINYL QUINOLINES AS SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1641785A2

  公开（公告）日：2006-04-05