3-bromo-6-chloro-2-hydrazinylpyridine | 1626336-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-bromo-6-chloro-2-hydrazinylpyridine
• 英文别名: 3-bromo-6-chloro-2-hydrazinopyridine；(3-bromo-6-chloropyridin-2-yl)hydrazine
• CAS: 1626336-59-1
• 化学式: C₅H₅BrClN₃
• 分子量: 222.472
• InChiKey: UDHSAXQJCPQKGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-6-chloro-2-hydrazinylpyridine 反应 9.5h， 生成 8-bromo-N-(2-fluoro-6-methoxybenzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  临床候选药物 MAK683 的发现：一种用于治疗晚期恶性肿瘤的 EED 导向、变构和选择性 PRC2 抑制剂

  摘要：

  Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 在动物发育和细胞分化过程中的转录调控中起重要作用，PRC2 活性的改变与癌症有关。在分子水平上，PRC2 催化组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的甲基化，导致 H3K27 的单甲基化、二甲基化或三甲基化形式，其中三甲基化形式的 H3K27me3 导致多梳靶基因的转录抑制。此前，我们已经证明低分子量化合物 EED226 与调节亚基 EED 的 H3K27me3 结合口袋的结合可以有效抑制细胞中的 PRC2 活性并减少小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。在这里，我们报告了工具化合物 EED226 对强效和选择性 EED 抑制剂 MAK683（化合物22 ）的逐步优化。) 及其随后的临床前表征。基于平衡的 PK/PD 曲线、功效和降低形成反应性代谢物的风险，MAK683 已被选择用于临床开发。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.1c02148
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-6-氯-2-氟吡啶 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以0.08 g的产率得到3-bromo-6-chloro-2-hydrazinylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZYL-, (PYRIDIN-3-YL)METHYL- OR (PYRIDIN-4-YL)METHYL-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLOPYRIDINE À SUBSTITUTION BENZYLE, (PYRIDIN-3-YL)MÉTHYLE OU (PYRIDIN-4-YL)MÉTHYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1和R2的定义如权利要求1中所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。

  公开号：

  WO2019149657A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017221092A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  A compound of Formula (IA), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein A, R6, R7 and R8 are as defined herein.

  提供了一种具有公式（IA）的化合物，或其药用可接受的盐，已被证明可用于治疗PRC2介导的疾病或紊乱：其中A，R6，R7和R8如本文所定义。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140303164A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  Compounds of formula I: or salts thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating a Retroviridae viral infection including an infection caused by the HIV virus.

  公开了化学式I的化合物或其盐。还公开了包含化学式I化合物的药物组合物，制备化学式I化合物的方法，用于制备化学式I化合物的中间体以及治疗反转录病毒感染的治疗方法，包括由HIV病毒引起的感染。
• AZAHETEROARYL COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Blueray Therapeutics (Shanghai) Co., Ltd

  公开号：EP4019521A1

  公开（公告）日：2022-06-29

  Disclosed in the present disclosure are an azaheteroaryl compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a solvate thereof. The present disclosure also provides a method for preparing said compound, a composition containing said compound, and a use of said compound in the preparation of a drug for treating a disease or disorder related to the mechanism of action of an EED protein and/or a PRC2 protein complex. (Formula 1)

  本公开揭示了一种氮杂杂环化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。本公开还提供了一种制备该化合物的方法、含有该化合物的组合物以及将该化合物用于制备用于治疗与EED蛋白和/或PRC2蛋白复合物作用机制相关的疾病或障碍的药物的用途。(式1)
• AMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTIONS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3409667A1

  公开（公告）日：2018-12-05

  Compounds of formula (IIId) or salts thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula IIId, processes for preparing compounds of formula IIId, intermediates useful for preparing compounds of formula IIId and therapeutic methods for treating a Retroviridae viral infection including an infection caused by the HIV virus.

  本发明公开了式(IIId)化合物或其盐类。还公开了包含式 IIId 化合物的药物组合物、制备式 IIId 化合物的工艺、用于制备式 IIId 化合物的中间体以及治疗逆转录病毒科病毒感染（包括 HIV 病毒引起的感染）的治疗方法。
• Triazolopyridine compounds and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10689378B2

  公开（公告）日：2020-06-23

  A compound of Formula (IA), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein A, R6, R7 and R8 are as defined herein.

  所提供的式 (IA) 化合物或其药学上可接受的盐已被证明可用于治疗 PRC2 介导的疾病或紊乱： 其中 A、R6、R7 和 R8 如本文所定义。