4-{[cis-3-amino-1-(2,5-difluorophenyI)cyclobutyl]sulfonyl}benzonitrile | 1192732-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-{[cis-3-amino-1-(2,5-difluorophenyI)cyclobutyl]sulfonyl}benzonitrile
• 英文别名: 4-{[cis-3-amino-1-(2,5-difluorophenyl)cyclobutyl]sulfonyl}benzonitrile
• CAS: 1192732-10-7
• 化学式: C₁₇H₁₄F₂N₂O₂S
• 分子量: 348.373
• InChiKey: NRMDSVCTZHBCTI-XFHMXUHZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  24.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  83.95
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  zinc(II) cyanide 、 cis-3-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-3-(2,5-difluorophenyl)cyclobutanamine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 锌 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-{[cis-3-amino-1-(2,5-difluorophenyI)cyclobutyl]sulfonyl}benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE AND RELATED CONDITIONS
  [FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER ET D'ÉTATS APPARENTÉS

  摘要：

  这项发明涉及一种治疗或预防与大脑中β-淀粉样肽沉积相关疾病的方法，如阿尔茨海默病，所述方法涉及向需要的患者间歇性给药γ-分泌酶抑制剂。

  公开号：

  WO2010068564A1

文献信息

• [EN] CYCLOBUTYL SULFONES AS NOTCH SPARING GAMMA SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] CYCLOBUTYLSULFONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE GAMMA-SECRÉTASE ÉPARGNANT NOTCH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009131906A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention encompasses a novel class of cyclobutyl sulfone derivatives which inhibit the processing of APP by the putative γ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  这项发明涵盖了一种新型的环丁基磺酰衍生物类，它能抑制假定的γ-分泌酶对APP的加工，同时保留Notch信号通路，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病，而不会引起Notch抑制介导的胃肠问题。此外，还包括了制药组合物和使用方法。
• METHOD FOR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE AND RELATED CONDITIONS
  申请人：Miller Thomas

  公开号：US20110263580A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  This invention relates to a method for treating or preventing diseases associated with the deposition of β-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, said method involving administration of a gamma-secretase inhibitor in an intermittent dosing regime to a patient in need thereof.

  本发明涉及一种治疗或预防与脑中β-淀粉样肽沉积有关的疾病（例如阿尔茨海默病）的方法，该方法涉及向需要该药物的患者间歇性地给予γ-分泌酶抑制剂。
• CYCLOBUTYL SULFONES AS NOTCH SPARING GAMMA SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Heidebrecht Richard W.

  公开号：US20110039925A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The invention encompasses a novel class of cyclobutyl sulfone derivatives which inhibit the processing of APP by the putative γ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  该发明涵盖了一种新型环丁基磺酰衍生物类，其抑制假定的γ-分泌酶对APP的加工，同时保留Notch信号通路，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病，而不会引起Notch抑制介导的胃肠问题。此外，还包括药物组合物和使用方法。
• US8759579B2
  申请人：——

  公开号：US8759579B2

  公开（公告）日：2014-06-24