tert-butyl 2-hydroxyazetidine-1-carboxylate | 848438-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 2-hydroxyazetidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-tert-butoxycarbonyl-4-hydroxyazetidine
• CAS: 848438-92-6
• 化学式: C₈H₁₅NO₃
• 分子量: 173.212
• InChiKey: YRRKTNRXKPWPET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-hydroxyazetidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。

  公开号：

  WO2005118572A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基2-氧代氮杂丁烷-1-羧酸 在 Schwartz's reagent 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl 2-hydroxyazetidine-1-carboxylate 、 (3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  四元，五元，六元和七元N-烷氧基羰基内酰胺加氢锆化成内酰胺

  摘要：

  据报道，一般，实用和有效地将四，五，六和七元的N-烷氧基羰基内酰胺还原为醛氧化态。还原方法包括在温和的条件下通过Cp 2 Zr（H）Cl进行加氢锆化反应，并且反应时间非常短，并且收率极好。用Schwartz试剂对N-烷氧基羰基内酰胺进行加氢锆化反应是形成具有高官能团耐受性的内酰胺的最温和，最通用的方法。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2011.10.006

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOZALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005026151A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  A quinazoline derivative of the formula (I); wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

  一种化合物的喹唑啉衍生物（I）的公式；其中取代基如文本中定义的用于在温血动物（如人）中产生抗增殖效应的制备中，该效应是通过部分或完全抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生的。
• 4-aminopyrimidine-5-one derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040162303A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

  本发明揭示了新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，尤其是乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的治疗或控制。此外，还揭示了制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物的中间体。
• Substituted Benzazoles and Methods of Their Use as Inhibitors of RAF Kinase
  申请人：COSTALES Abran

  公开号：US20090035309A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了新的取代苯并咪唑化合物、组合物和抑制人或动物体内Raf激酶活性的方法。这些新化合物组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070232607A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 , Q 1 , m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  这项发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物的过程中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• 4-Aminopyrimidine-5-one derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07157455B2

  公开（公告）日：2007-01-02

  Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

  本发明披露了新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。这些化合物抑制细胞周期依赖性激酶，特别是细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且在治疗或控制癌症，特别是实体瘤方面非常有用。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌的治疗或控制方法。还披露了在制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物过程中有用的中间体。