N-fluorenylmethyloxycarbonyl-N'-ethylhydrazine | 1134777-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-fluorenylmethyloxycarbonyl-N'-ethylhydrazine
• 英文别名: (9H-fluoren-9-yl)methyl 2-ethylhydrazinecarboxylate；9H-fluoren-9-ylmethyl N-(ethylamino)carbamate
• CAS: 1134777-32-4
• 化学式: C₁₇H₁₈N₂O₂
• 分子量: 282.342
• InChiKey: KALSICZRZIOHDW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.176±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  光气 、 N-fluorenylmethyloxycarbonyl-N'-ethylhydrazine 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (9H-fluoren-9-yl)methyl 2-(chlorocarbonyl)-2-ethylhydrazinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE BRADYKININ B1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTE DE FAIBLE MASSE MOLÉCULAIRE DU RÉCEPTEUR B1 DE LA BRADYKININE

  摘要：

  公开号：

  WO2009036996A3
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 N-fluorenylmethyloxycarbonyl-N'-ethylhydrazine
  参考文献：
  名称：

  从缩醛和缩酮中一锅法合成受保护的烷基肼。范围和限制

  摘要：

  烷基肼是有机合成中的重要组成部分，它们的 N 保护衍生物用于将 a-氮杂氨基酸掺入肽序列中以获得氮杂肽。这些肽模拟物，其中氨基酸的 aC 原子被氮部分取代，与普通肽保持显着的结构相容性，但对生物降解具有更高的抵抗力。因此氮杂-肽模拟物已被认为是有前途的候选药物。一旦克服了有效合成这些氮杂肽的困难，这个概念肯定会得到更广泛的研究。这些问题还包括氮杂氨基酸前体的制备，其本质上是 N 保护的取代肼。由于这些肼中只有少数可以商业购买，已经设计了两种主要的合成路线来制备取代肼。最常用的方法是用适当的醛或酮对肼进行还原烷基化。第二种方法涉及使用例如卤代烷直接对肼进行烷基化。显然，还原性烷基化是优选的，因为它简单、易得且羰基化合物的成本相对较低；更重要的是，它避免了多烷基化产物的形成。然而，如果醛和/或酮含有带杂原子和/或不饱和取代基的带负电基团，则在醛的情况下，它们易于自缩合和/或快速氧化成羧酸。这使

  DOI：

  10.1080/00304948.2015.1088760

文献信息

• SMALL MOLECULE BRADYKININ B1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Jerini AG

  公开号：EP2195288A2

  公开（公告）日：2010-06-16