7-hydroxy-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrobromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 7-hydroxy-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrobromide
• 英文别名: 4-(7-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)benzene-1,2-diol;hydrobromide
• 化学式: BrH*C₁₆H₁₇NO₃
• 分子量: 352.228
• InChiKey: AUKUVTJAXGUWIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.92
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-甲氧基苯甲酰氯 在 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 氢溴酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 7-hydroxy-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  新型DA1激动剂的合成，拆分和肾脏血管舒张活性：4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

  摘要：

  7,8-二羟基-4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉（1）和4-（3,4-二羟基苯基）-7-羟基-8-甲基-1,2 ，3，4-四氢异喹啉（2）是强效的肾血管扩张药，可选择性刺激DA1（外周多巴胺受体-1）受体。特别地，（S）-（-）-1是最有效的。它的DA1激动剂活性比多巴胺强10倍，可以增加麻醉犬的肾血流量。（S）-（-）-1的肾脏和心血管作用可能适合治疗肾功能不全，心力衰竭和高血压的患者。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2910

文献信息

• Substituted tetrahydroisoquinoline compounds, and process for producing
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05378849A1

  公开（公告）日：1995-01-03

  This invention provides certain novel substituted tetrahydroisoquinoline opticulisomers of the formula: ##STR1## wherein A represents the formula ##STR2## wherein R is hydrogen or halogen; R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkylsulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxyl; R.sup.4 is a hydrogen atom or a lower alkylsulfonyl; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, R.sup.2 and R.sup.3 are all not hydrogen, or salts thereof.

  本发明提供了某些新型取代四氢异喹啉光学异构体，其化学式为：##STR1## 其中A代表公式##STR2## 其中R为氢原子或卤素；R.sup.1为氢原子、低碳基、羟基、卤素、氨基或低酰胺基；R.sup.2为氢原子、低碳基、羟基、氨基或低烷基磺酰胺基；R.sup.3为氢原子、低碳基或羟基；R.sup.4为氢原子或低烷基磺酰基；但是当R.sup.1为羟基时，R.sup.2和R.sup.3都不是氢原子，或其盐。
• Production of
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05077406A1

  公开（公告）日：1991-12-31

  A compound of the formula (I) or its salt and a process for producing the compounds; The compounds have the effect to dilate neophrovascular tracts; ##STR1## wherein ##STR2## represents the formula ##STR3## (wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkylsulfonyl); R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkysulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxyl; R is hydrogen or halogen; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, there is no case that all of R.sup.2, R.sup.3 and R are hydrogens, and further with the proviso that when R is hydrogen. A excludes ##STR4## or a salt thereof.

  公式（I）的化合物或其盐以及制备这些化合物的方法；这些化合物具有扩张新生肾血管通道的效果；其中##STR2##表示公式##STR3##（其中R.sup.4是氢原子或较低的烷基磺酰基）; R.sup.1是氢、较低的烷基、羟基、卤素、氨基或较低的酰胺基; R.sup.2是氢、较低的烷基、羟基、氨基或较低的烷基磺酰胺基; R.sup.3是氢、较低的烷基或羟基; R是氢或卤素; 前提是当R.sup.1是羟基时，不存在所有的R.sup.2、R.sup.3和R都是氢的情况，而且当R是氢时，A排除##STR4##或其盐。
• Substituted tetrahydroisoquinoline compounds and method containing them
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05079256A1

  公开（公告）日：1992-01-07

  A compound of the formula (I) or its salt and a process for producing the compounds. The compounds have the effect of dilating neophrovascular tracts; ##STR1## wherein ##STR2## represents the formula ##STR3## wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkylsulfonyl; R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkylsulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxyl; R is hydrogen or halogen; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, there is no case that all of R.sup.2, R.sup.3 and R are hydrogens, and further with the proviso that when R is hydrogen, A excludes ##STR4## or a salt thereof.

  化合物的公式（I）或其盐以及制备该化合物的方法。这些化合物具有扩张新生血管的作用；其中##STR2##表示公式##STR3##，其中R.sup.4是氢原子或低烷基磺酰基；R.sup.1是氢、低烷基、羟基、卤素、氨基或低酰基氨基；R.sup.2是氢、低烷基、羟基、氨基或低烷基磺酰氨基；R.sup.3是氢、低烷基或羟基；R是氢或卤素；但是当R.sup.1为羟基时，不存在所有的R.sup.2、R.sup.3和R都是氢的情况，另外还有一个前提是当R是氢时，A不包括##STR4##或其盐。
• Substituted tetrahydroisoquinoline compounds, their production, and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0286293B1

  公开（公告）日：1992-07-01
• TANAKA, AKIHIRO;FUJIKURA, TAKASHI;TSUZUKI, RYU;YOKOTA, MASAKI;YATSU, TAKE+
  作者：TANAKA, AKIHIRO、FUJIKURA, TAKASHI、TSUZUKI, RYU、YOKOTA, MASAKI、YATSU, TAKE+

  DOI：——

  日期：——