2-azido-1-bromo-5-fluorobenzene | 909274-50-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-azido-1-bromo-5-fluorobenzene
• 英文别名: 2-azido-1-bromo-4-fluorobenzene
• CAS: 909274-50-6
• 化学式: C₆H₃BrFN₃
• 分子量: 216.012
• InChiKey: IGDQOIBCFYWRBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-azido-1-bromo-5-fluorobenzene 在 iron(III) oxide 、 一水合肼 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以81%的产率得到2-溴-5-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  Reduction of organic azides to amines using reusable Fe3O4 nanoparticles in aqueous medium

  摘要：

  芳香性叠氮化合物、杂芳香性叠氮化合物和磺酰叠氮化合物可以方便地使用在铁氧化物纳米粒子存在下的水合肼还原为相应的胺，产率极佳。Fe3O4-MNPs可以轻松地通过外部磁铁分离，并可循环使用十次而催化效率无显著损失。

  DOI：

  10.1039/c2cy20776a
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-azido-1-bromo-5-fluorobenzene
  参考文献：
  名称：

  铜催化 C(sp3)-H 活化-自由基加成-环化级联合成 N-稠合喹啉

  摘要：

  描述了一种用于合成吡唑并[1,5- a ]喹啉、三唑并[1,5- a ]喹啉和吡咯并[1,2- a ]喹啉衍生物的新型铜催化环化反应。该过程由二叔丁基过氧化物介导的 C(sp 3 )–H 活化引发，产生 α-官能化自由基，随后发生级联自由基加成/环化序列，以良好的收率和广泛的范围获得N-稠合喹啉。官能团耐受性。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c01812

文献信息

• HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：Naidu B. Narasimhulu

  公开号：US20070129379A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，这些化合物抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病有用。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• HIV integrase inhibitors
  申请人：Naidu Narasimhulu B.

  公开号：US20070111984A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，它们能抑制HIV整合酶，防止病毒整合到人类DNA中。这一作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病具有用处。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• Intramolecular Carbonylative C-H Functionalization of 1,2,3- Triazoles for the Synthesis of Triazolo[1,5-<i>a</i>]indolones
  作者：Cedrick Veryser、Gert Steurs、Luc Van Meervelt、Wim M. De Borggraeve

  DOI：10.1002/adsc.201601388

  日期：2017.4.17

  the synthesis of this new heterocyclic scaffold is an intramolecular cyclization via an unprecedented carbonylative C–H functionalization of 1‐(2‐bromoaryl)‐1,2,3‐triazoles. Isotopic labelling of the carbonyl carbon atom is possible using near stoichiometric amounts of 13CO. Additionally, an alternative pathway via carbonylative Sonogashira coupling followed by a two‐step, one‐pot azidation/cycloaddition

  这项研究提出了4 H- [1,2,3]三唑[1,5 - a ]吲哚-4-酮的合成。合成这种新型杂环骨架的关键步骤是通过空前的1-（2-溴芳基）-1,2,3-三唑的羰基化CH功能将分子内环化。可以使用接近化学计量的13 CO进行羰基碳原子的同位素标记。此外，还研究了通过羰基Sonogashira偶联然后进行两步单罐叠氮化/环加成反应的替代途径，从而产生了相同的骨架。
• HIV integrase inhibitors: cyclic pyrimidinone compounds
  申请人：Naidu Narasimhulu B.

  公开号：US20060106007A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  The invention encompasses a series of pyrimidinone compounds which inhibit HIV integrase and thereby prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses intermediates useful for making the pyrimidone compounds. Additionally, pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV are encompassed.

  本发明涵盖了一系列嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶，从而防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物在治疗HIV感染和艾滋病方面非常有用。本发明还涵盖了制备嘧啶酮化合物的中间体。此外，还涵盖了用于治疗HIV感染者的制药组合物和方法。
• Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
  申请人：Naidu Narasimhulu B.

  公开号：US20060199956A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  该发明涵盖了一系列公式I的环状双环嘧啶酮化合物，这些化合物抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物可用于治疗HIV感染和艾滋病。该发明还涵盖了治疗HIV感染者的药物组合物和方法。