1,2-二苯基-2-氨基乙醇 | 530-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: 1,2-二苯基-2-氨基乙醇
• 中文别名: 2-氨基-1,2-二苯乙醇
• 英文名称: 2-amino-1,2-diphenylethanol
• CAS: 530-36-9
• 化学式: C₁₄H₁₅NO
• mdl: MFCD00130149
• 分子量: 213.279
• InChiKey: GEJJWYZZKKKSEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  165℃
• 沸点：
  374.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-二苯基-2-氨基乙醇 在 碳酸氢钠 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 生成 (2R,3S)-N-苄氧羰基-2,3-二苯基吗啉-6-酮
  参考文献：
  名称：

  Chiral synthesis of L-γ-carboxyglutamic acid (L-Gla)

  摘要：

  A two step synthesis involving the use of a chiral template, benzyl (2R, 3S)-(-)-6-oxo-2,3-diphenyl-4-morpholine-carboxylate(3) (5a); provides orthogonally protected L-Gla (9) in 60% overall yield (>99% ee), with no resolution required.

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)02418-b
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-2-pyridinecarboxamide 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 反应 19.0h， 生成 1,2-二苯基-2-氨基乙醇
  参考文献：
  名称：

  Epsztajn, Jan; Bieniek, Adam; Plotka, Mieczyslaw W., Journal of Chemical Research, Miniprint, 1986, # 1, p. 442 - 474

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  1,2-Diphenylethanol 在 1,2-二苯基-2-氨基乙醇 、 C₁₈H₂₈ClN₄OPRu 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以76%的产率得到二苯基乙酮
  参考文献：
  名称：

  通用的Ru（II）-NNP复合催化剂，用于合成多取代的吡咯和吡啶

  摘要：

  合成了带有吡唑基-（NH-P t Bu 2）-吡啶配体的钳型Ru（II）-NNP络合物，并通过NMR，IR，元素分析和X射线单晶晶体学测定对其结构进行了表征，通过仲醇与β-或γ-氨基醇的脱氧反应以及选择性C–N和C–C键的形成，有效地催化了多取代吡咯和吡啶的合成。偶联反应以0.3mol％的催化剂负载量和容许的各种官能团进行。本工作提供了一种从容易获得的配体中构建高活性过渡金属配合物催化剂的替代方法。

  DOI：

  10.1021/acs.organomet.7b00774

文献信息

• [EN] SULPHONYLAMINO DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DERIVES SULFONYLAMINO POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：NOVO PHARMACEUTICALS LTD DE

  公开号：WO2004020402A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  A compound of formula (I), wherein R1 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heteropolycyclyl or polycyclyl, any of which is optionally substituted with alkyl, heteroaryl, aryl or -O-aryl; R2 is alkyl, alkenyl or aryl, any of which is optionally substituted with hydroxy, halogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, -C(O)NH-aryl, heterocycloalkyl, heterocycloalkenyl, heteropolycyclyl or polycyclyl; R3 is hydrogen or aryl; R4 is alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylthio or aryl, any of which is optionally substituted with hydroxy, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, thioalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkenyl, heteropolycyclyl or polycyclyl; R5 is hydrogen or an alkyl or alkenyl group optionally substituted with hydroxy, aryl, -C(O)O- alkyl or -C(O)NH- alkyl; or R4-C-R5 taken together form cycloalkyl, cycloalkenyl or polycyclyl, any of which is optionally substituted with alkyl or hydroxyalkyl; R6 is hydrogen, alkyl, -alkyl-aryl or -alkyl-heteroaryl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

  公式(I)的化合物，其中R1是烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、杂多环烷基或多环烷基，任选地被烷基、杂芳基、芳基或-O-芳基取代；R2是烷基、烯基或芳基，任选地被羟基、卤素、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、-C(O)NH-芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂多环烷基或多环烷基取代；R3是氢或芳基；R4是烷基、烯基、烷氧基、硫代烷基或芳基，任选地被羟基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、硫代烷基、杂环烷基、杂环烯基、杂多环烷基或多环烷基取代；R5是氢或烷基或烯基，任选地被羟基、芳基、-C(O)O-烷基或-C(O)NH-烷基取代；或者R4-C-R5共同形成环烷基、环烯基或多环烷基，任选地被烷基或羟基烷基取代；R6是氢、烷基、-烷基-芳基或-烷基-杂芳基；或其药物可接受的盐。
• [EN] OXAZOLE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS OXAZOLE ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'OREXINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015018029A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed to oxazole compounds which are antagonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the oxazole compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these pharmaceutical compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及氧唑化合物，其为促进睡眠的受体拮抗剂。本发明还涉及所述氧唑化合物在潜在治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明还涉及这些药物组合物在预防或治疗涉及促进睡眠的疾病中的用途。
• [EN] OXAZOLE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR D'OREXINE À BASE D'OXAZOLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015020930A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed to oxazole compounds which are antagonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the oxazole compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these pharmaceutical compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及氧唑化合物，其为促进素受体的拮抗剂。本发明还涉及所述氧唑化合物在潜在的治疗或预防涉及促进素受体的神经和精神障碍和疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明还涉及这些药物组合物在预防或治疗涉及促进素受体的疾病中的用途。
• Scavenger assisted combinatorial process for preparing libraries of amides, carbamates and sulfonamides
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0825164A2

  公开（公告）日：1998-02-25

  This invention relates to a novel solution phase process for the preparation of amide, carbamate, and sulfonamide combinatorial libraries. These libraries have utility for drug discovery and are used to form wellplate components of novel assay kits.

  这项发明涉及一种用于制备酰胺、碳酸酯和磺酰胺组合库的新型溶液相过程。这些库在药物发现中具有实用价值，并用于形成新型检测套件的微孔板组件。
• [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON QUARTÄREN AMMONIUM-VERBINDUNGEN<br/>[EN] METHOD FOR PRODUCING QUATERNARY AMMONIUM COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE COMPOSÉS D'AMMONIUM QUATERNAIRES
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2005115969A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von quartären Ammo­nium-Verbindungen, bei dem man Verbindungen, die ein sp3-hybridisiertes Stickstoff­atom enthalten, mit einem Dialkylsulfat oder Trialkylphosphat umsetzt und die so erhal­tene Ammonium-Verbindung einem Anionenaustausch unterzieht.

  本发明涉及一种制备季铵化合物的方法，其中将含有sp3杂化氮原子的化合物与二烷基硫酸或三烷基亚磷酸盐反应，然后将得到的铵盐进行离子交换。