2-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-4-one | 243968-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 2-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-4-one
• 英文别名: 2-(hydroxymethyl)oxan-4-one
• CAS: 243968-13-0
• 化学式: C₆H₁₀O₃
• 分子量: 130.144
• InChiKey: JMOVKMUNGBVQNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-4-one 、 氰乙酸叔丁酯 在 吗啉 、 sulfur 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以90%的产率得到2-amino-5-hydroxymethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Method of inhibiting protein tyrosine phosphatase 1B and/or T-cell protein tyrosine phosphatase 4 and/or other PTPases with an Asp residue at position 48

  摘要：

  本发明提供了一种抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases，PTPs）家族成员（如PTP1B、TC-PTP、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、PTPε、PTPμ、PTPδ、PTPσ、PTPζ、PTPβ、PTPD1、PTPD2、PTPH1、PTP-MEG1、PTP-LAR和HePTP）的方法，通过将所述Ptpase成员暴露于至少一种具有特定结构、物理和空间特征的化合物的管理或治疗中，使得该化合物与PTP1B和/或TC-PTP的活性位点的特定残基发生相互作用。这些化合物在管理或治疗广泛范围的疾病，如自身免疫疾病、急性和慢性炎症、骨质疏松症、各种癌症和恶性疾病、I型糖尿病和II型糖尿病，以及在分离PTPases和阐明或进一步阐明其生物功能方面起作用。

  公开号：

  US07115624B1
• 作为产物：
  描述：

  2-benzyloxymethyl-2,3-dihydropyran-4-one 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以75%的产率得到2-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-4-one
  参考文献：
  名称：

  Method of inhibiting protein tyrosine phosphatase 1B and/or T-cell protein tyrosine phosphatase 4 and/or other PTPases with an Asp residue at position 48

  摘要：

  本发明提供了一种抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases，PTPs）家族成员（如PTP1B、TC-PTP、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、PTPε、PTPμ、PTPδ、PTPσ、PTPζ、PTPβ、PTPD1、PTPD2、PTPH1、PTP-MEG1、PTP-LAR和HePTP）的方法，通过将所述Ptpase成员暴露于至少一种具有特定结构、物理和空间特征的化合物的管理或治疗中，使得该化合物与PTP1B和/或TC-PTP的活性位点的特定残基发生相互作用。这些化合物在管理或治疗广泛范围的疾病，如自身免疫疾病、急性和慢性炎症、骨质疏松症、各种癌症和恶性疾病、I型糖尿病和II型糖尿病，以及在分离PTPases和阐明或进一步阐明其生物功能方面起作用。

  公开号：

  US07115624B1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTEINE-TYROSINE-PHOSPHATASES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999046237A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases, PTPs) such as PTP1B, TC-PTP, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), PTP$g(e), PTP$g(m), PTP$g(d), PTP$g(s), PTP$g(z), PTP$g(b), PTPD1, PTPD2, PTPH1, PTP-MEG1, PTP-LAR, and HePTP. These compounds are indicated in the management or treatment of a broad range of diseases such as autoimmune diseases, acute and chronic inflammation, osteoporosis, various forms of cancer and malignant diseases, and type I diabetes and type II diabetes.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux composés, à de nouvelles compositions, à des procédés pour leur utilisation et à des procédés pour leur fabrication, ces composés constituant des inhibiteurs pharmacologiquement utiles des protéine-tyrosine-phosphatases (PTPases, PTP) telles que PTP1B, TC-PTP, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), PTP$g(e), PTP$g(m), PTP$g(d), PTP$g(s), PTP$g(z), PTP$g(b), PTPD1, PTPD2, PTPH1, PTP-MEG1, PTP-LAR ET HePTP. Ces composés sont indiqués dans la prise en charge ou le traitement d'une large gamme de maladies, telles que les maladies auto-immunes, les inflammations aiguës et chroniques, l'ostéoporose, diverses formes de cancer et d'affections malignes, ainsi que le diabète de type I et le diabète de type II.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制造方法，这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases，PTPs）抑制剂，如PTP1B、TC-PTP、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP $g（a）、PTP $g（e）、PTP $g（m）、PTP $g（d）、PTP $g（s）、PTP $g（z）、PTP $g（b）、PTPD1、PTPD2、PTPH1、PTP-MEG1、PTP-LAR和HePTP。这些化合物适用于治疗广泛的疾病，如自身免疫疾病、急性和慢性炎症、骨质疏松症、各种癌症和恶性疾病，以及1型和2型糖尿病的管理或治疗。
• [EN] MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTEINE TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999046267A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés, de nouvelles compositions, des méthodes d'utilisation et des méthodes de fabrication associées. Lesdits composés sont des inhibiteurs de protéine tyrosine phosphatases (PTPases) pharmacologiquement utiles, tels que PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR et HePTP ou analogues. Ces composés sont utiles dans le traitement du diabète du type I, du diabète du type II, de l'intolérance au glucose, de la résistance insulinique, de l'obésité, des dysfonctionnements immunitaires parmi lesquels les maladies auto-immunes entraînant un dysfonctionnement du système de coagulation, des maladies allergiques parmi lesquelles l'asthme, de l'ostéoporose, des troubles proliférants parmi lesquels le cancer et le psoriasis, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse ou des effets des hormones de croissance, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse des hormones ou cytokines qui régulent la libération d'hormones de croissance ou la réaction à ces hormones, des maladies cérébrales parmi lesquelles la maladie d'Alzheimer et la schizophrénie, et des maladies infectieuses.

  该发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制备方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP$g(a)、LAR和HePTP等。这些化合物在治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍包括自身免疫疾病与凝血系统功能障碍、包括哮喘等过敏性疾病、骨质疏松症、增生性疾病包括癌症和银屑病、生长激素合成或效应减少或增加的疾病、调节生长激素释放或响应的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病、包括阿尔茨海默病和精神分裂症的大脑疾病以及传染性疾病中具有用处。
• Modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPases)
  申请人：——

  公开号：US20030069267A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制造方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase's）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP&agr;、LAR和HePTP等。这些化合物可用于治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病、包括哮喘在内的过敏性疾病、骨质疏松症、增生性疾病，包括癌症和银屑病、合成减少或增加或对生长激素释放或响应调节的激素或细胞因子的疾病，包括阿尔茨海默病和精神分裂症的脑部疾病以及传染病。
• Benzo[b]thiophenyl or tetrahydro-benzo[b]thiophenyl modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPases)
  申请人：Møller Niels Peter Hundahl

  公开号：US06951878B2

  公开（公告）日：2005-10-04

  The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制造方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTPα、LAR和HePTP等。这些化合物对于治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病、包括哮喘的过敏性疾病、骨质疏松症、包括癌症和牛皮癣的增生性疾病、合成或作用减少或增加生长激素的疾病、合成调节生长激素释放或响应的激素或细胞因子减少或增加的疾病，包括阿尔茨海默病和精神分裂症的脑部疾病以及传染性疾病是有用的。
• Modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPASES)
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US06262044B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法以及制造方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase's）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP&agr;、LAR和HePTP等。这些化合物在治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍（包括凝血系统功能障碍的自身免疫疾病）、过敏性疾病（包括哮喘）、骨质疏松症、增殖性疾病（包括癌症和银屑病）、合成或作用减少或增加生长激素的疾病、合成调节生长激素释放或响应的激素或细胞因子减少或增加的疾病、包括阿尔茨海默病和精神分裂症在内的脑部疾病以及传染病方面有用。