摘要:
合成了一系列 8-取代喹啉并测试其对最大电击 (MES)、戊四唑 (scMet) 和抗高血压活性引起的癫痫发作的作用。通过转棒试验评估神经功能缺损。在新合成的衍生物中,几种带有2-羟丙氧基喹啉部分的化合物表现出优异的抗惊厥和抗高血压活性。化合物 20(8-(3'-(4''-苯基哌嗪)-2'-羟丙氧基)喹啉)在这两个系列中均作为有效的抗惊厥剂。 13(8-(3'-哌嗪)-2'-羟丙氧基喹啉)和14(8-(3'-咪唑基)-2'-羟丙氧基喹啉)在丙醇系列化合物中表现出很好的抗惊厥活性,而在乙烷系列中表现出很好的抗惊厥活性,1(8-(2'-哌嗪基-乙氧基)喹啉)和2(8-(2'-咪唑基-乙氧基)喹啉)是最有效的抗惊厥剂。化合物20(8-(3'-(4'-苯基哌嗪基)-2'-羟基丙氧基)喹啉)、13(8-(3'-哌嗪基)-2'-羟基丙氧基喹啉)和19(8-(3'-( 4'-乙基哌嗪基)-2'-羟丙氧基)喹啉)显示出优异的抗高血压活性。它们显着拮抗肾上腺素引起的升压反应。这些药理学结果表明,它们的抗惊厥和抗高血压作用可能与β-阻断特性的存在相关,并且这些特性取决于芳氧基丙醇胺的存在。