2-bromomethyl-5-tert-butoxycarbonylaminopyridine | 1088711-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromomethyl-5-tert-butoxycarbonylaminopyridine
• 英文别名: tert-Butyl (6-(bromomethyl)pyridin-3-yl)carbamate；tert-butyl N-[6-(bromomethyl)pyridin-3-yl]carbamate
• CAS: 1088711-73-2
• 化学式: C₁₁H₁₅BrN₂O₂
• 分子量: 287.156
• InChiKey: FATJMKILUFEHSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromomethyl-5-tert-butoxycarbonylaminopyridine 、 硫脲 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 S-(5-tert-butoxycarbonylaminopyridin-2-ylmethyl)isothiouronium bromide
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51270

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (6-(hydroxymethyl)pyridin-3-yl)carbamate 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-bromomethyl-5-tert-butoxycarbonylaminopyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/51270

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Design, Synthesis, and Biological Activity of Novel Triazole Sulfonamide Derivatives Containing a Benzylamine Moiety
  作者：Yitao Li、Wenqiang Yao、Jian Lin、Falin Li、Yang Wu、Junxing Xu

  DOI：10.1002/jhet.3610

  日期：2019.8

  these synthesized compounds. Most of these derivatives exhibited better fungicidal activities than that of the commercial cyanosole using bioassays. In particular, compounds 6g and 6h showed the best fungicidal activity against CDM (EC50 = 6.91 and 10.62 mg/L). Comparative experiments demonstrated that the fungicidal activity of 6g and 6h was better than the commercial pesticides amisulbrom and cyanosole

  三唑磺酰胺在新型农用化学化合物的研究领域中起着非常重要的作用，这种新型的杂环化合物缺乏报道的抗药性。为了研究对黄瓜霜霉病（CDM）有效的创新性三唑磺酰胺类杀菌剂，本文设计了一系列1,2,4-三唑-1,3-二磺酰胺衍生物。通过将多个苄胺与三唑磺酰胺基团偶联来合成衍生物。1 H-NMR，13 C-NMR和LC-MS光谱用于表征这些合成的化合物。与使用生物测定的市售氰基甲醚相比，这些衍生物中的大多数表现出更好的杀真菌活性。特别是化合物6g和6h表现出对CDM的最佳杀真菌活性（EC 50  = 6.91和10.62 mg / L）。对比实验表明，6g和6h的杀真菌活性优于商品农药阿米磺草胺和氰基甲醚。根据这项研究，化合物6g在针对CDM的杀菌剂上具有巨大的应用潜力。
• 5-Heteroaryl Thiazoles And Their Use As PI3K Inhibitors
  申请人：Bengtsson Malena

  公开号：US20080132502A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention provides thiazole derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof in which Ring A, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification; a processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy, for example in the treatment of disease mediated by a PI3K enzyme and/or a mTOR kinase.

  本发明提供式(I)的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2和R3如说明书中所定义；一种制备它们的方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的用途，例如用于治疗由PI3K酶和/或mTOR激酶介导的疾病。
• 5-HETEROARYL THIAZOLES AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1841763B1

  公开（公告）日：2010-06-30
• US7868188B2
  申请人：——

  公开号：US7868188B2

  公开（公告）日：2011-01-11