Cyclopropanon-Halbamidale: Synthese und Anwendung für Amidoalkylierungen
作者:Dieter Matthies、Udo Büchling
DOI:10.1002/ardp.19833160705
日期:——
Die Synthese der Titelverbindungen 11 erfolgt durch Ringschluß von Toluol‐4‐sulfonylmethylisocyanid zu 4 und anschließende Modifizierung der funktionellenGruppen. Die abgeleiteten Chlor‐Verbindungen 14 bilden unter basischen Bedingungen mit Nucleophilen nach einem SN‐Mechanismus die Amidoalkylierungsprodukte 12, 13 und 15–28.
标题化合物11是通过甲苯-4-磺酰甲基异氰化物的闭环得到4和随后的官能团改性合成的。衍生的氯化合物 14 在碱性条件下通过 SN 机制与亲核试剂形成酰胺烷基化产物 12、13 和 15-28。
Substituted cyclopropyl benzamides and pharmaceutical preparations and
申请人:Astra Lakemedel Aktiebolag
公开号:US04076840A1
公开(公告)日:1978-02-28
Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a methyl group or an ethyl group and R.sup.2 is a hydrogen atom, ##STR2## wherein n is 1 or 2, provided that R.sup.1 is a methyl or an ethyl group when R.sup.2 is a hydrogen atom; methods for the preparation thereof; intermediates useful for their preparation; pharmaceutical preparations containing at least one of these compounds; and the use thereof in the treatment of alcoholism.