1H-benzo[c][1,2]thiazine 2,2-dioxide | 3192-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 1H-benzo[c][1,2]thiazine 2,2-dioxide
• 英文别名: Benzo-2,1-thiazin-2,2-dioxid；1H-2,1-Benzothiazin-2,2-dioxid；1H-2,1-benzothiazine 2,2-dioxide；1H-2λ6,1-benzothiazine 2,2-dioxide
• CAS: 3192-05-0
• 化学式: C₈H₇NO₂S
• mdl: MFCD11043162
• 分子量: 181.215
• InChiKey: KXZRDIYVQYBECM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  153-155 °C(Solv: chloroform (67-66-3))
• 沸点：
  325.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.371±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-benzo[c][1,2]thiazine 2,2-dioxide 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give a white solid (0.366 g, 95%)的产率得到3,4-dihydro-1H-benzo[c][1,2]thiazine 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Carbazole-containing sulfonamides as cryptochrome modulators

  摘要：

  本主题涉及结构式I中含有咔唑基的磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐或水合物，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D、E、F、G、H、a和b相应地描述。还提供了包含式I化合物的药物组合物，用于治疗Cry介导的疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖症、代谢综合征、库欣综合征和青光眼。

  公开号：

  US09265772B2
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-(羟甲基)苯基)甲磺酰胺 在 manganese(IV) oxide 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 53.0h， 生成 1H-benzo[c][1,2]thiazine 2,2-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Carbazole-Containing Sulfonamides as Cryptochrome Modulators

  摘要：

  本文涉及含有咔唑基磺胺衍生物及其药用可接受盐或水合物的结构式I，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D、E、F、G、H、a和b分别描述。还提供了包含式I化合物的药物组合物，用于治疗Cry介导的疾病或紊乱，如糖尿病、肥胖症、代谢综合征、库欣综合征和青光眼。

  公开号：

  US20130303524A1

文献信息

• A general synthesis of quinolinones and benzothiazine 1,1-dioxides via ring closing metathesis
  作者：Joannie Minville、Jason Poulin、Claude Dufresne、Claudio F. Sturino

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.03.144

  日期：2008.5

  A general synthesis of quinolinones and benzothiazine 1,1-dioxides is presented. A series of N-phenylacrylamides and N-phenylethylenesulfonamides were studied for their ability to undergo ring closing methathesis to yield the corresponding quinolinones and benzothiazine 1,1-dioxides, respectively. The reactions are general in scope and represents a mild method for the preparation of these heterocycles

  提出了喹啉酮和苯并噻嗪1，1-二氧化物的一般合成方法。研究了一系列的N-苯基丙烯酰胺和N-苯基亚乙基磺酰胺的能力，使其能够进行闭环分解，分别得到相应的喹啉酮和苯并噻嗪1，1-二氧化物。反应是一般性的，代表了制备这些杂环的温和方法。
• CYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Fensome Andrew

  公开号：US20080171737A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  The present invention is directed to cyclic sulfonamide derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are monoamine reuptake inhibitors, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions, including, inter alia, vasomotor symptoms, sexual dysfunction, gastrointestinal disorders and genitourinary disorder, depression disorders, endogenous behaviorial disorder, cognitive disorder, diabetic neuropathy, pain, and other diseases or disorders.

  本发明涉及公式I的环状磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其为单胺再摄取抑制剂，包含这些衍生物的组合物，以及它们用于预防和治疗病症的方法，包括但不限于血管运动症状、性功能障碍、胃肠道疾病和泌尿生殖系统疾病、抑郁症、内源性行为障碍、认知障碍、糖尿病神经病变、疼痛和其他疾病或疾患。
• Carbazole-containing sulfonamides as cryptochrome modulators
  申请人：Reset Therapeutics, Inc.

  公开号：US09265772B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The subject matter herein is directed to carbazole-containing sulfonamide derivatives and pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof of structural formula I wherein the variable R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, B, C, D, E, F, G, H, a, and b are accordingly described. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I to treat a Cry-mediated disease or disorder, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome, Cushing's syndrome, and glaucoma.

  本主题涉及结构式I中含有咔唑基的磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐或水合物，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D、E、F、G、H、a和b相应地描述。还提供了包含式I化合物的药物组合物，用于治疗Cry介导的疾病或紊乱，例如糖尿病、肥胖症、代谢综合征、库欣综合征和青光眼。
• 一种选择性EGFR抑制剂
  申请人：成都先导药物开发股份有限公司

  公开号：CN113896744A

  公开（公告）日：2022-01-07

  本发明涉及一种式I所示的化合物，或者其立体异构体、药学上可接受的盐及其在医药上的用途。式I化合物能够与EGFR结合，作为EGFR抑制剂用于治疗各种与EGFR相关的疾病。
• INDOLE DERIVATIVE USED AS CRTH2 INHIBITOR
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3489233B1

  公开（公告）日：2022-01-12