(2,6-difluorophenyl)-piperazin-1-yl-methanone | 179334-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2,6-difluorophenyl)-piperazin-1-yl-methanone
• 英文别名: 2,6-Difluorobenzoylpiperazine；1-(2,6-Difluorobenzoyl)piperazine；(2,6-difluorophenyl)-piperazin-1-ylmethanone
• CAS: 179334-15-7
• 化学式: C₁₁H₁₂F₂N₂O
• mdl: MFCD09802353
• 分子量: 226.226
• InChiKey: WFDYOKBYDJIGLN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-2-甲基-3-硝基吡啶 、 (2,6-difluorophenyl)-piperazin-1-yl-methanone 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (2,6-difluoro-phenyl)-[4-(6-methyl-5-nitro-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-methanone
  参考文献：
  名称：

  WO2007/53394

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟苯甲酰氯 以51%的产率得到(2,6-difluorophenyl)-piperazin-1-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  Certain substituted 1-aryl-3-piperazin-1′-yl propanones

  摘要：

  公开的是以下式I的化合物： 其中X是羰基、磺酰基、亚甲基或与可选择取代的苯基取代的亚甲基； Z是氮或CH； Ar1和Ar2分别代表芳基； Y是氢；或Y和R1或R2一起代表CH2；CH2CH2；CH2O；CH2S，形成五元或六元环，该环可选择地取代为较低的烷基或苯基；或其药用可接受的盐，用于治疗肿瘤性疾病，细菌或真菌感染，并防止或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化成对螺旋丝表位（PHF）的产生，因此，可用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US06214994B1

文献信息

• Certain substituted 1-aryl-3-piperazin-1'-yl propanones to treat
  申请人：Molecular Geriatrics Corporation

  公开号：US05658909A1

  公开（公告）日：1997-08-19

  Disclosed are compounds of formula I: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R.sub.1 or R.sub.2 together represent CH.sub.2 ; CH.sub.2 CH.sub.2 ; CH.sub.2 O; CH.sub.2 S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and for preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore for treating Alzheimer's Disease.

  揭示了以下式I的化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐，其中X是羰基、磺酰基、亚甲基或亚甲基，或者亚甲基上带有可选择取代的苯基；Z是氮或CH；Ar.sub.1和Ar.sub.2分别代表芳基；Y是氢；或者Y和R.sub.1或R.sub.2一起代表CH.sub.2；CH.sub.2 CH.sub.2；CH.sub.2 O；CH.sub.2 S形成五元或六元环，该环可以选择性地取代为较低的烷基或苯基；或其药学上可接受的盐，用于治疗肿瘤性疾病，细菌或真菌感染，并用于预防或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此用于治疗阿尔茨海默病。
• Substituted 1-aryl-3-piperazin-1'-yl propanones
  申请人：Molecular Geriatrics Corporation

  公开号：US05693804A1

  公开（公告）日：1997-12-02

  Disclosed are compounds of formula I: ##STR1## wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R.sub.1 or R.sub.2 together represent CH.sub.2 ;CH.sub.2 CH.sub.2 ; CH.sub.2 O; CH.sub.2 S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or the pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and in preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore, useful for treating Alzheimer's Disease.

  揭示了以下式I的化合物：##STR1## 其中X是羰基、磺酰基、亚甲基或亚甲基，或者亚甲基上带有可选择取代的苯基；Z是氮或CH；Ar.sub.1和Ar.sub.2分别代表芳基；Y是氢；或者Y和R.sub.1或R.sub.2一起代表CH.sub.2；CH.sub.2 CH.sub.2；CH.sub.2 O；CH.sub.2 S形成五元或六元环，该环可以选择性地用较低烷基或苯基取代；或其药学上可接受的盐，用于治疗肿瘤性疾病，细菌或真菌感染，并预防或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此，用于治疗阿尔茨海默病。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
  申请人：Chakka Nagasree

  公开号：US20060009459A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 , R 8a , R 9 and R 9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物（优选为人类）SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向需要治疗的哺乳动物中给予式(Ia)的化合物，其中x、y、W、V、R2、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a如本文所定义。此外，本发明还涉及含有式(I)的化合物的制药组合物。
• Kinase Inhibitors
  申请人：Bastian Jolie Anne

  公开号：US20080269244A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I). Wherein R 1 , R 2 , X and Z are as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了式（I）的激酶抑制剂。其中R1、R2、X和Z如此处所述，或其药学上可接受的盐。