trans-1,4-dibenzyl-piperidin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: trans-1,4-dibenzyl-piperidin-3-ol
• 英文别名: (3R,4S)-1,4-dibenzylpiperidin-3-ol
• 化学式: C₁₉H₂₃NO
• 分子量: 281.398
• InChiKey: BLDUXBUGLHPHTL-MOPGFXCFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-1,4-dibenzyl-piperidin-3-ol 在 palladium dihydroxide 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 36.0h， 以76%的产率得到trans-4-benzyl-piperidine-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-[(4-BENZYL)-1-PIPERIDINYL)METHYL]BENZIMIDAZOLE-5-OL DERIVATIVES AS NR2B RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] UTILISATION DE DERIVES DE 2-[(4-BENZYL)-1-PIPERIDINYL)METHYL]BENZIMIDAZOLE-5-OL COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DU NR2B

  摘要：

  2-[(4-苄基)-1-哌啶基)-甲基]苯并咪唑-5-醇衍生物是NMDA NR2B受体拮抗剂，对于疼痛和其他NMDA介导的疾病的治疗非常有用。

  公开号：

  WO2004048364A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基吡啶 在 sodium tetrahydroborate 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 59.75h， 生成 trans-1,4-dibenzyl-piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-[(4-BENZYL)-1-PIPERIDINYL)METHYL]BENZIMIDAZOLE-5-OL DERIVATIVES AS NR2B RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] UTILISATION DE DERIVES DE 2-[(4-BENZYL)-1-PIPERIDINYL)METHYL]BENZIMIDAZOLE-5-OL COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DU NR2B

  摘要：

  2-[(4-苄基)-1-哌啶基)-甲基]苯并咪唑-5-醇衍生物是NMDA NR2B受体拮抗剂，对于疼痛和其他NMDA介导的疾病的治疗非常有用。

  公开号：

  WO2004048364A1

文献信息

• Process for the preparation of ethanesul fonyl-piperidine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20010037026A1

  公开（公告）日：2001-11-01

  The present invention relates to a new process for the preparation of compounds of the formulae 1 and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which are NMDA (N-methyl-D-aspartate)-receptor-subtype selective blockers.

  本发明涉及一种制备式1化合物及其药学上可接受的酸盐的新工艺，该化合物为NMDA（N-甲基-D-天门冬氨酸）受体亚型选择性阻滞剂。
• 2-[(4-Benzyl)-1-piperidinyl)methyl]benzimidazole-5-ol derivatives as nr2b receptor antagonists
  申请人：McCauley A John

  公开号：US20060160853A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  2-[(4-Benzyl)-1-piperidinyl)-methyl]benzimidazole-5-ol derivatives are NMDA NR2B receptor antagonists useful in the treatment of pain and other NMDA mediated diseases.

  2-[(4-苄基)-1-哌啶基]-甲基]苯并咪唑-5-醇衍生物是NMDA NR2B受体拮抗剂，可用于治疗疼痛和其他NMDA介导的疾病。
• Piperidine and piperazine compounds for use in the treatment of Alzheimer
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1136475A1

  公开（公告）日：2001-09-26

  The present invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general formulae wherein R1- R4are, independently from each other, hydrogen, halogen, hydroxy, amino, nitro, lower-alkyl-sulfonylamido, or acetamido; R5-R8are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, halogen, trifluoromethyl or lower-alkoxy;    and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formulae I-a and I-b are NMDA (N-methyl-D-aspartate)-receptor-subtype selective blockers, which have a key function in modulating neuronal activity and plasticity which makes them key players in mediating processes underlying development of CNS including learning and memory formation and function.

  本发明涉及一种制备通式如下化合物的新工艺 其中 R1- R4互为氢、卤素、羟基、氨基、硝基、低级烷基磺酰氨基或乙酰氨基； R5-R8 相互独立地为氢、低级烷基、卤素、三氟甲基或低级烷氧基； 及其药学上可接受的酸加成盐。 式 I-a 和 I-b 的化合物是 NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体亚型选择性阻断剂，具有调节神经元活性和可塑性的关键功能，这使它们成为介导中枢神经系统发育过程（包括学习和记忆的形成和功能）的关键角色。
• US6310213B1
  申请人：——

  公开号：US6310213B1

  公开（公告）日：2001-10-30
• US6605723B2
  申请人：——

  公开号：US6605723B2

  公开（公告）日：2003-08-12