5-bromo-3-phenylpyridine-2-amine | 130532-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-3-phenylpyridine-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-3-phenylpyridin-2-amine
• CAS: 130532-89-7
• 化学式: C₁₁H₉BrN₂
• 分子量: 249.11
• InChiKey: YSIFCWUJRQYSNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-phenylpyridine-2-amine 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 0.33h， 以89%的产率得到5-bromo-3-phenylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Ohba, Setsuya; Sakamoto, Takao; Yamanaka, Hiroshi, Heterocycles, 1990, vol. 31, # 7, p. 1301 - 1308

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴嘧啶 、 苯乙腈 在 sodium hydride 作用下， 生成 5-bromo-3-phenylpyridine-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Ohba, Setsuya; Sakamoto, Takao; Yamanaka, Hiroshi, Heterocycles, 1990, vol. 31, # 7, p. 1301 - 1308

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] HPK1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020193511A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, pharmaceutical composition comprising such compounds, and their use as HPK1 inhibitors, useful for treating diseases such as cancer.

  本发明涉及对哺乳动物在治疗和/或预防方面有用的药物剂，包括这些化合物的药物组合物，以及它们作为HPK1抑制剂的用途，用于治疗癌症等疾病。
• [EN] COMBINATION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) VACCINES AND AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS HPK1 INHIBITORS<br/>[FR] COMBINAISON DE VACCINS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB) ET DE DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020255022A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Therapeutic combinations of hepatitis B virus (HBV) vaccines and HPK1 inhibitors are described. Methods of inducing an immune response against HBV or treating an HBV-induced disease, particularly in individuals having chronic HBV infection, using the disclosed therapeutic combinations of HBV vaccines and HPK1 inhibitors are also described. Kits comprising the disclosed therapeutic combinations are also described.

  描述了乙型肝炎病毒（HBV）疫苗和HPK1抑制剂的治疗组合。还描述了利用所述的HBV疫苗和HPK1抑制剂的治疗组合诱导免疫应答或治疗HBV诱发疾病的方法，特别是在患有慢性HBV感染的个体中。还描述了包含所述治疗组合的试剂盒。
• SUBSTITUTED 2-AMINOPYRIDINE PROTEIN KINASE INHIBITOR
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD

  公开号：US20160002205A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed are a 2 -aminopyridine derivative having protein kinase inhibition activity, preparation method and pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are uses of the compound and the pharmaceutical composition thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing protein kinase-related diseases.

  本发明公开了具有蛋白激酶抑制活性的a2-氨基吡啶衍生物、其制备方法和药物组成物。本发明还公开了该化合物和药物组成物在制备用于治疗和/或预防蛋白激酶相关疾病的药物中的用途。
• [EN] MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022167627A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  The present invention relates to Map4K1 inhibitors of formula (I) (I), wherein A, E, G, Q, R1, R2and R4have the same meaning as defined in the description, to pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of the inventive compounds, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular for neoplastic disorders, repectively cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant MAP4K1 signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients. The present invention further relates to the use, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及公式（I）（I）的Map4K1抑制剂，其中A，E，G，Q，R1，R2和R4的含义与说明中定义的相同，涉及包含根据本发明的化合物的制药组合物和组合物，以及创新化合物的预防和治疗用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用于肿瘤性疾病，或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他疾病，作为唯一药物或与其他活性成分联合使用。本发明还涉及用于制造用于治疗或预防良性增生，动脉粥样硬化疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的制药组合物的使用，分别使用上述化合物制造制药组合物。
• Exploration of catalytic activity of newly developed Pd/KLR and Pd-Cu/KLR nanocomposites (NCs) for synthesis of biologically active novel heterocycles via Suzuki cross-coupling reaction
  作者：Neetu Yaduvanshi、Meenu Devi、Sanjana Tewari、Shivangi Jaiswal、Sonia Zeba Hashmi、Shruti Shukla、Jaya Dwivedi、Swapnil Sharma

  DOI：10.1016/j.molstruc.2023.136395

  日期：2023.12

  comparative study of both Pd-KLR and Pd-Cu-KLR nanocatalysts is studied. However, the heterogeneous Pd-KLR nanocomposite showed excellent catalytic activity for the heterocyclic Suzuki Cross-Coupling reaction. The yield of the reaction of 3-amino-2-chloropyridine with phenylboronic acid using EtOH solvent in the presence of NaOH base and a very little amount of Pd0.02/KLR (0.1 mmol%) catalyst at 78 °C temperature

  本文旨在通过新开发的 Pd-KLR（Palladium-Kaphal 叶残基）和 Pd-催化杂环芳基卤化物与苯基硼酸之间的交叉偶联反应选择性构建 CC 键来合成具有生物活性的新型杂环。 Cu-KLR 纳米复合材料 (NC)。使用分子对接研究检查了新合成的杂环的生物学特性。采用卡法尔叶提取物合成了Pd-KLR纳米复合材料（NPs）和Pd-Cu/KLR纳米粒子（NCs），卡法尔叶提取残渣在交叉偶联反应中用作载体和还原剂。使用 FT-IR、紫外-可见光、X 射线衍射、X 射线光电子能谱和扫描电子显微镜对合成的 Pd NC 和 Pd-Cu NP 进行了表征。分子对接结果表明，新合成的杂环化合物对细菌拓扑异构酶 II 表现出令人印象深刻的亲和力，这表明它们具有抗菌特性。簇状 Pd-KLR NC 和球形 Pd-Cu-KLR NP 的平均粒径约为 110 nm 和 53 nm。对Pd-KLR和Pd-Cu