trans-2-Hydroxy-3-amino-tetralin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: trans-2-Hydroxy-3-amino-tetralin
• 英文别名: (2S,3S)-3-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ol
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: DZFUCWJCVNOGJS-UWVGGRQHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[(3aR,4R,6aS)-2-[2-(3-fluoro-6-methoxy-1,5-naphthyridin-4-yl)ethyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-4-yl]carbamate 、 trans-2-Hydroxy-3-amino-tetralin 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 trans-3-(5-chloroindole-2-carbonylamino)-2-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  2-Amino-3-functionalized tetralin derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors

  摘要：

  提供了新颖的化合物，它们是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关疾病（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和伤口愈合延迟）、与糖尿病相关的大血管并发症（心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成疾病，包括高血压、肥胖和脂质代谢异常（包括高三酸甘油酯血症、高胆固醇血症和低HDL），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新颖的化合物具有特定的结构、立体异构体、前药或其药用可接受的盐，其中W、R1、R2、X、Y和Z在此处被定义。

  公开号：

  US20060111413A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-epoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以52%的产率得到trans-2-Hydroxy-3-amino-tetralin
  参考文献：
  名称：

  具有桥头氮的化合物。反式-3-氨基四氢萘-2-醇与甲醛反应产物的50—1H NMR谱及结构

  摘要：

  与报道的反式-1-氨基四氢萘-2-醇和甲醛之间的反应相反，反应得到 r-6a、c-9a、t-15a、t-18a-5,6,6a,9a,14,15,15a ,18a-octahydro-9,18-methanodinaphtho[1,2-d:1',2'-i][1,6,3,8]dioxadiazine，对 1H NMR 光谱的 δ 4.0-5.0 区域的检查反式-3-氨基四氢萘-2-醇与甲醛反应的产物显示，这些是 50:50 的 r-5a、t-8a、c-14a、t-17a-和 r-5a、c 的混合物‐8a,t-14a,t-17a-5,5a,8a,9,14,14a,17a,18-octahydro-8,17-methanodinaphtho[2,3-d:2',3'-i] [ 1,6,3,8]二氧杂-二氮杂。以类似的方式，重新研究了反式-2-氨基环己醇和甲醛之间的反应，发现最初产生了大约 80:20

  DOI：

  10.1002/mrc.1260241209

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE CYSTÉINE PROTÉASES
  申请人：THE TEXAS A& M UNIV SYSTEM

  公开号：WO2022187491A1

  公开（公告）日：2022-09-09

  Provided herein are pharmaceutical compositions including compounds having Formula (I) in an effective amount to inhibit cysteine protease as well as methods of using thereof.

  本文提供了一种制药组合物，其中包括具有公式（I）的化合物，以有效剂量抑制半胱氨酸蛋白酶，以及使用这些组合物的方法。
• Tetralin derivatives
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0378456A1

  公开（公告）日：1990-07-18

  This invention relates to novel derivatives of tetralin, to the processes for their preparation, to their use as amino­peptidase inhibitors and to their end-use application as immunomodulators and as analgesic agents.

  本发明涉及四氢萘的新型衍生物、四氢萘的制备工艺、四氢萘作为氨肽酶抑制剂的用途以及四氢萘作为免疫调节剂和镇痛剂的最终用途。
• Lukes,R. et al., Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1960, vol. 25, p. 492 - 501
  作者：Lukes,R. et al.

  DOI：——

  日期：——
• Kiss; Kobor, Acta Chimica Academiae Scientiarum Hungaricae, 1955, vol. 5, p. 365,371
  作者：Kiss、Kobor

  DOI：——

  日期：——
• US4076843A
  申请人：——

  公开号：US4076843A

  公开（公告）日：1978-02-28