研究了
钯与9 H-
咔唑衍
生物的芳基(卤代芳基)胺的胺化反应。在使用Pd 2(dba)3 / P t Bu 3 / NaO t Bu催化剂与9 H-
咔唑胺化(4-
溴苯基)
苯胺中,主要产物为9- [4-(苯基
氨基)苯基] -9 H-
咔唑,收率60%,其中(4-
溴苯基)
苯胺转化率> 99%,并伴随形成9- [4- [苯基[4- [苯基[4-(苯基
氨基)苯基]
氨基]苯基] -9 H观察到连续产生的副产物
咔唑(产率为15%)。使用XPhos代替P t Bu 3时,以81%的收率提供所需的产品,并将连续的副产品抑制到7.7%。通过使用t Bu‐XPhos ,所需产品的收率达到98%。用其他2-二叔丁基或2-二(1-
金刚烷基)膦基-1,1'-联芳基也获得了如此优异的所需产品收率。可以通过使用t Bu-XPhos从芳基(卤代芳基)胺和9 H-
咔唑衍
生物高产率合成各种9-(芳基
氨基)芳基-9 H-
咔唑。用
二苯胺和9