4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidine hydrochloride | 193357-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidine hydrochloride
• 英文别名: 4-((2-naphthyl)methyl)piperidine hydrochloride；4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidine;hydrochloride
• CAS: 193357-83-4
• 化学式: C₁₆H₁₉N*ClH
• 分子量: 261.794
• InChiKey: APETVRBXGYTBBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidine hydrochloride 在 盐酸 、 铁粉 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 3-chloro-4-(4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidin-1-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  HEC-866及其类似物治疗特发性肺纤维化的进展

  摘要：

  特发性肺纤维化 (IPF) 是一种慢性进行性肺病，典型的生存时间在三到五年之间。两种药物吡非尼酮和尼达尼布已被批准用于治疗 IPF，但疗效有限。因此，开发治疗IPF的新药是迫切的医疗需求。在本文中，我们报告了一系列口服活性 pyrimidin-4(3 H )-one 类似物的发现，这些类似物在体外试验中表现出有效的活性。其中，HEC-866 在大鼠 IPF 模型中显示出良好的疗效。由于 HEC-866 还具有良好的口服生物利用度、较长的半衰期和良好的长期安全性，因此被选中进行进一步的临床评估。

  DOI：

  10.1039/d1md00023c
• 作为产物：
  描述：

  diethyl (naphthalen-2-ylmethyl)phosphonate 在 盐酸 、 15-冠醚-5 、 palladium 10% on activated carbon 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(naphthalen-2-ylmethyl)piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  HEC-866及其类似物治疗特发性肺纤维化的进展

  摘要：

  特发性肺纤维化 (IPF) 是一种慢性进行性肺病，典型的生存时间在三到五年之间。两种药物吡非尼酮和尼达尼布已被批准用于治疗 IPF，但疗效有限。因此，开发治疗IPF的新药是迫切的医疗需求。在本文中，我们报告了一系列口服活性 pyrimidin-4(3 H )-one 类似物的发现，这些类似物在体外试验中表现出有效的活性。其中，HEC-866 在大鼠 IPF 模型中显示出良好的疗效。由于 HEC-866 还具有良好的口服生物利用度、较长的半衰期和良好的长期安全性，因此被选中进行进一步的临床评估。

  DOI：

  10.1039/d1md00023c

文献信息

• [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014159234A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Compounds of formula (I) wherein X1, X2, W, R1 to R5, L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式（I）中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义如索赔所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病。
• Glycosidase Inhibitors
  申请人：YU Henry

  公开号：US20160031871A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Compounds of formula (I) wherein X 1 , X 2 , W, R 1 to R 5 , L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式(I)的化合物中，其中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义根据权利要求书所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病等疾病。
• Glycosidase inhibitors
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10301299B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Compounds of formula (I) wherein X1, X2, W, R1 to R5, L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式(I)化合物 其中 X1、X2、W、R1 至 R5、L 和 m 具有权利要求所述的含义，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病等。
• US6124323
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US06124323
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——