6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮 | 30896-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮
• 英文名称: 6,7,8-trimethoxy-2,4-(1H,3H)-quinazolinedione
• 英文别名: 6,7,8-Trimethoxy-2,4-chinazolindion；6,7,8-Trimethoxy-2,4-<1H,3H>-chinazolindion；6,7,8-trimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione；6,7,8-trimethoxyquinazoline-2,4(1H,3H)-dione；6,7,8-trimethoxyquinazoline-2,4-dione；6,7,8-trimethoxy-1H-quinazoline-2,4-dione
• CAS: 30896-98-1
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₅
• 分子量: 252.227
• InChiKey: QNACMQOICPJEOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮 以91的产率得到2,4-Dichloro-6,7,8-trimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Trialkoxy quinazolines

  摘要：

  一系列新型的2-取代-4-氨基-6,7,8-三烷氧基喹唑啉及其酸盐已经制备成功。这些化合物在治疗中作为强效的降压剂非常有用。详细描述了它们的制备方法，包括各种合成路线，以获得所需的新型中间体。

  公开号：

  US03669968A1
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基-3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯 在 Pd/C sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 75.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 14.0h， 生成 6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮
  参考文献：
  名称：

  2,4-（1 H，3 H）-喹唑啉二酮的合成

  摘要：

  描述了合成千克量的喹唑啉二酮5及其中间体2,3和4的改进方法。讨论了形成5的机理以及产生7的副反应。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570240639

文献信息

• Trialkoxy quinazolines
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US03669968A1

  公开（公告）日：1972-06-13

  A series of novel 2-substituted-4-amino-6,7,8-trialkoxyquinazolines have been prepared, including their acid addition salts. These compounds are useful in therapy as potent antihypertensive agents. Methods for their preparation are described in detail, including various synthetic routes leading to the required novel intermediates.

  一系列新型的2-取代-4-氨基-6,7,8-三烷氧基喹唑啉及其酸盐已经制备成功。这些化合物在治疗中作为强效的降压剂非常有用。详细描述了它们的制备方法，包括各种合成路线，以获得所需的新型中间体。
• Hexitol derivatives having vasodilative activity
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.

  公开号：US05053408A1

  公开（公告）日：1991-10-01

  Disclosed is a hexitol derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein Q represents a formula selected from the group consisting of ##STR2## wherein a represents NH, O or S; each of b, c and d independently represents CH or N; each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represents hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, aryl, lower alkanoyloxy, amino, lower alkylamino, lower alkanoylamino, lower alkanoyl, aroyl, halogen, nitro, (CH.sub.2).sub.m OR.sup. 7, (CH.sub.2).sub.m SR.sup.7, (CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 R.sup.7 where R.sup.7 represents hydrogen or lower alkyl and m represents an integer of 0 to 3; each of R.sup.5 and R.sup.6 independently represents hydrogen or lower alkyl; U represents >N-- or ##STR3## W represents a single bond, --O-- or --S--; X represents ##STR4## wherein each of Y.sup.1 and Y.sup.2 independently represents hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, lower alkanoyloxy, nitrile or phenyl; or Y.sup.1 and Y.sup.2 are combined together to form oxygen; each of Y.sup.3 and Y.sup.4 independently represents hydrogen or lower alkyl; and l is an integer of 0 to 6, and where l is an integer of 2 to 6, each ##STR5## may be the same or different; Z represents hydrogen or nitro; and, n is 2 or 3 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds show prominent coronary vasodilative activities, and are useful in treating angina pectoris and myocardial infarction.

  本发明公开了一种由式（I）表示的己醇衍生物：##STR1## 其中，Q代表所选自组中的公式：##STR2## 其中，a代表NH，O或S；b、c和d各自独立地代表CH或N；R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4各自独立地代表氢、低级烷基、三氟甲基、芳基、低级酰氧基、氨基、低级烷基氨基、低级酰胺基、低级酰基、芦丁基、卤素、硝基、（CH.sub.2）.sub.m OR.sup.7、（CH.sub.2）.sub.m SR.sup.7、（CH.sub.2）.sub.m CO.sub.2 R.sup.7，其中R.sup.7代表氢或低级烷基，m代表0至3的整数；R.sup.5和R.sup.6各自独立地代表氢或低级烷基；U代表>N--或##STR3## W代表单键，--O--或--S--；X代表##STR4## 其中，Y.sup.1和Y.sup.2各自独立地代表氢、低级烷基、羟基、低级酰氧基、腈基或苯基；或者Y.sup.1和Y.sup.2结合在一起形成氧；Y.sup.3和Y.sup.4各自独立地代表氢或低级烷基；l是0至6的整数，其中，当l是2至6的整数时，每个##STR5##可以相同或不同；Z代表氢或硝基；n为2或3，或其药学上可接受的盐。这些化合物显示出显著的冠状血管扩张活性，并可用于治疗心绞痛和心肌梗死。
• Substituted 2-Amino-Quinazolin-4-Cn Compounds for Use in the Treatment of Cns Disorders, Pain, Stroke, Addiction and Epilepsy, their Preparation and Use as Intermediates
  申请人：Noheda-Marin Pedro

  公开号：US20080108614A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  The present invention relates to substituted quinazoline compounds, methods for their preparation, as well as their use as intermediates for the preparation of active biomolecules.

  本发明涉及取代喹嗪化合物，其制备方法以及作为活性生物分子制备的中间体的用途。
• 2-(1-Piperazinyl)-4-pyrimidinamines and related compounds
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0039190A1

  公开（公告）日：1981-11-04

  The invention concerns a compound of formula I in which R1 and R2 are hydrogen, or R1 and R2 together form a chain of the formula wherein R6, R7, R8 and R9 each is hydrogen or lower alkoxy; R3 is one of the following or wherein R10 is hydrogen or at least one substituent selected from halo, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, 1-oxo (lower) alkoxy or NR"R12 wherein R" and R12 each is hydrogen or lower alkyl; A is 0, S or NR13 wherein R13 is hydrogen or lower alkyl; R4 and R5 each is hydrogen or lower alkyl; and n is 1 or 2; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof, the term "lower alkyl" as used herein means straight chain alkyl radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkyl radicals containing from 3 to 4 carbon atoms, the term "lower alkoxy" as used herein means straight chain alkoxy radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkoxy radicals containing 3 to4 carbon atoms and the term "1-oxo(lower)alkoxy" as used herein means straight chain 1-oxoalkoxy radicals containing from 2 to 6 carbon atoms and branched chain 1-oxoalkoxy radicals containing 4 to 6 carbon atoms. Processesforthe preparation of compounds of formula I and their use in pharmaceutical compositions and for the treatment of hypertension are also described.

  本发明涉及一种式 I 的化合物 其中 R1 和 R2 为氢，或 R1 和 R2 共同形成一条式链 其中 R6、R7、R8 和 R9 各为氢或低级烷氧基； R3 为下列之一 或 其中 R10 是氢或至少一个选自卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、1-氧代（低级）烷氧基或 NR "R12 的取代基，其中 R" 和 R12 各自是氢或低级烷基；A 是 0、S 或 NR13，其中 R13 是氢或低级烷基；R4 和 R5 各自是氢或低级烷基；n 是 1 或 2；或其治疗上可接受的酸加成盐，本文所用术语 "低级烷基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷基、本文所用术语 "低级烷氧基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷氧基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷氧基，本文所用术语 "1-氧代（低级）烷氧基 "是指含有 2 至 6 个碳原子的直链 1-氧代烷氧基和含有 4 至 6 个碳原子的支链 1-氧代烷氧基。 还描述了式 I 化合物的制备过程及其在药物组合物和治疗高血压中的用途。
• [EN] 2-(1-PIPERAZINYL)-4-PYRIMIDINAMINES
  申请人：——

  公开号：WO1981003022A1

  公开（公告）日：1981-10-29

  (EN) 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal. (FR) Derives a base de 2-(1-piperaziayl)-4-pyrinidinamine, leurs sels d'addition acides, procede pour leur preparation, procede d'utilisation de ces derives et composition pharmaceutique les contenant. Les derives sont utiles pour le traitement de l'hypertension chez les mammiferes.

  (EN) 2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺衍生物及其酸性添加盐，制备该衍生物的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。 (FR) 以2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺为基础的衍生物及其酸性添加盐，制备它们的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。