3,5-dibromo-1-(but-3-en-1-yl)-1H-1,2,4-triazole | 1262197-55-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 3,5-dibromo-1-(but-3-en-1-yl)-1H-1,2,4-triazole
• 英文别名: 3,5-Dibromo-1-(3-buten-1-yl)-1h-1,2,4-triazole；3,5-dibromo-1-but-3-enyl-1,2,4-triazole
• CAS: 1262197-55-6
• 化学式: C₆H₇Br₂N₃
• 分子量: 280.95
• InChiKey: FAMHYHWUBCBBTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-dibromo-1-(but-3-en-1-yl)-1H-1,2,4-triazole 在 吡啶 、 正丁基锂 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.66h， 生成 (5-Bromo-2-but-3-enyl-1,2,4-triazol-3-yl)-(4-fluorophenyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE BICYCLIQUES SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代的Formula (I)中的双环三唑衍生物，其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2011086098A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1-丁烯 、 3,5-二溴-1,2,4-三氮唑 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以89%的产率得到3,5-dibromo-1-(but-3-en-1-yl)-1H-1,2,4-triazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE BICYCLIQUES SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代的Formula (I)中的双环三唑衍生物，其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2011086098A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE ET D'IMIDAZOLE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2011006903A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, A1, A2, A3, A4, X, and Het1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及具有以下式（I）的新型取代三唑和咪唑衍生物，其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、X和Het1的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。该发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] SPIRO COMPOUNDS AS MELANOCORTIN 4 RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA MÉLANOCORTINE 4 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2021250541A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Described herein are compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R1, R2, R3, X1, Y1, Y2, Y3, Y4 and Y5 are defined herein; their use as MC4R antagonists; pharmaceutical compositions containing such compounds and salts; the use of such compounds and salts to treat, for example, cachexia, anorexia, or anorexia nervosa; and intermediates and processes for preparing such compounds and salts.

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、X1、Y1、Y2、Y3、Y4和Y5在此处定义；它们作为MC4R拮抗剂的用途；含有这种化合物和盐的药物组合物；利用这种化合物和盐治疗消瘦症、厌食症或厌食神经症等疾病的用途；以及制备这种化合物和盐的中间体和过程。
• SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2454239B1

  公开（公告）日：2014-08-13
• NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Wu Tongfei

  公开号：US20120135981A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X, and Het 1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
• NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：De Cleyn Michel Anna Jozef

  公开号：US20120295901A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention is concerned with novel substituted bicyclic triazole derivatives of Formula (I) wherein Het 1 , R 1 , R 2 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L 1 , and L 2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.