申请人:RHONE-POULENC SANTE
公开号:EP0397556A1
公开(公告)日:1990-11-14
Composés de formule :
dans laquelle
- R₁ représente :
- un radical phényle ou phényle substitué par un radical alkyle, alcoxy, cyano ou par un atome d'halogène,
- une chaîne -CH(R₈)-COOR₄ dans laquelle R₄ représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, phénylalkyle ou phényle et R₈ représente un atome d'hydrogène ou radical alkyle ou phényle,
- une chaîne -CH₂-CO-NR₅R₆ dans laquelle R₅ et R₆ identiques ou différents représentent un radical alkyl ou forment avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés un radical pyrrolidinyl-1 éventuellement substitué par un radical alkyl ou
- un radical phénylalkyle,
- R₂ représente un radical méthylène, éthylène ou -CH(R₇)- dans lequel R₇ représente un radical alkyle, benzyle, alkylthioalkyle dont les portions alkyle contiennent 1 ou 2 atomes de carbone ou phényle
- R₃ représente un radical naphtyl-1 ou -2, indolyl-2 ou -3 ou phénylamino dont le noyau phényle est éventuellement substitué par un radical alkyle, alcoxy, nitro, hydroxy ou alkylthio ou par 1 ou 2 atomes d'halogène,
étant entendu que lorsque R₃ représente un radical naphtyl-1 ou -2 ou indolyl-2 ou -3, R₇ ne peut pas représenter un radical benzyle ou alkylthioalkyle et que, sauf mention contraire, les radicaux alkyle et alcoxy et les portions alkyle et alcoxy contiennent 1 à 4 atomes de carbone en chaîne droite ou ramifiée, ainsi que lorsque R₂ représente un radical -CH(R₇)-, leurs racémiques et leurs stéroisomères,
leurs procédés de préparation et les médicaments les contenant.
式.的化合物
其中
- R₁ 代表:
- 苯基或被烷基、烷氧基或氰基或卤原子取代的苯基、
-CH(R₈)-COOR₄链,其中 R₄ 代表氢原子或烷基、环烷基、环烷基烷基、苯基烷基或苯基,R₈ 代表氢原子或烷基或苯基、
-CH₂-CO-NR₅R₆链,其中 R₅ 和 R₆ 可以相同或不同,代表一个烷基,或与所连接的氮原子一起形成一个可选被烷基取代的 1-吡咯烷基,或
- 苯基烷基、
- R₂ 代表亚甲基、亚乙基或 -CH(R₇)-基,其中 R₇ 代表烷基、苄基或烷基硫代烷基,其中烷基部分含有 1 或 2 个碳原子,或代表苯基。
- R₃ 代表 1-或 2-萘基、2-或 3-吲哚基或苯基氨基,其中苯基环可选地被烷基、烷氧基、硝基、羟基或烷硫基或 1 或 2 个卤素原子取代、
不言而喻,当 R₃ 代表 1-或 2-萘基或 2-或 3-吲哚基时,R₇ 不能代表苄基或烷硫代烷基,除非另有说明,烷基和烷氧基以及烷基和烷氧基部分含有 1 至 4 个碳原子的直链或支链,以及当 R₂ 代表-CH(R₇)-基时,它们的外消旋体和立体异构体、
它们的制备工艺和含有它们的药物。