摘要:
                                摘要描述了4-羟甲基-3(5)-(β-d-核呋喃核糖基)吡唑-5(3)-羧酰胺(2,4-高吡唑并呋喃)的合成,该途径始于2的偶极环加成反应。 5-脱水-3,4,6-三-O-苄基-1-脱氧-1-重氮-d-烯丙醇(4)和4-苄氧基-2-丁酸甲酯(5)。作为具有2的衍生物的具有无环鸟苷的截短的无环侧链的3(5)-[((2-羟基,-乙氧基)甲基] -4-(羟甲基)吡唑-5(3)-羧酰胺(3)的制备已经得到。以类似的方式从5与1-重氮-2-[(2-苄氧基)乙氧基]乙烷(13)的反应开始完成。化合物2和3均未显示出针对人类免疫缺陷病毒(HIV-1),沙蝇热,蓬塔托罗,日本脑炎,黄热病,委内瑞拉马脑脊髓炎和牛痘病毒的体外抗病毒活性。两种化合物也是无毒的。这些结果表明羟基与吡唑环的直接键合对于基于吡唑呋林的试剂表现出生物学活性是重要的。