N-Methyl-2-(2)-naphthyl-ethylamin | 3332-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-Methyl-2-(2)-naphthyl-ethylamin
• 英文别名: N-Methyl-2-naphthalin-aethylamin；N-methyl-2-(naphth-2-yl)-ethylamine；n-Methyl-2-(naphthalen-2-yl)ethan-1-amine；N-methyl-2-naphthalen-2-ylethanamine
• CAS: 3332-98-7
• 化学式: C₁₃H₁₅N
• 分子量: 185.269
• InChiKey: QJMMSUIZYUKFLO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  313.8±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.019±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Methyl-2-(2)-naphthyl-ethylamin 在 草酰氯 、 三氟化硼乙醚 、 copper diacetate 、 二甲基亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.73h， 生成 5-(1,3-dithian-2-yl)-N-methyl-N-(2-naphthalen-2-ylethyl)pent-2-yn-1-amine
  参考文献：
  名称：

  氨基炔基二硫醚。新型的钙通道阻滞剂。

  摘要：

  几种二硫杂环戊烷衍生物被用作与治疗上有用的抗毒蕈碱剂奥昔布宁结构相关的化合物的中间体，是钙离子诱导的豚鼠回肠条收缩和KCl诱导的钙进入神经元细胞的有效抑制剂。尽管该系列的第一个成员2- [5-（二乙氨基）-3-戊炔基] -1,3-二硫杂环丁烷（2a）仅勉强有效，但它与二苯甲酮的缩合产物即2- [5-（二乙氨基）-3-戊炔基] -2-（a，α-二苯基-α-羟甲基）-1,3-二硫杂环丁烷（3a）表现出弱但显着的钙通道拮抗剂活性。作为结构-活性关系（SAR）研究的一部分，制备了2a和3a的各种结构类似物，并检查了钙拮抗剂的性能。除了这些结构类型之外，3的环桥（三环）同类物，即4，相关的双环化合物5，脱羟基衍生物6，一些同源的2-[[[（（N，N-二取代-氨基）甲基] 2-苯基-1,3-二硫杂环戊烷（7 ），制备了一系列2- [6- [N，N-二取代-氨基）甲基] -1-羟基-1-苯基-4-己炔基]

  DOI：

  10.1021/jm00109a010
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-萘-2-基-乙酰胺 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-Methyl-2-(2)-naphthyl-ethylamin
  参考文献：
  名称：

  铁催化的N-苯甲酰氧基脲分子内CH-酰胺化反应

  摘要：

  描述了N-苯甲酰氧基脲的氧化还原中性铁催化的分子内CH酰胺化。该方法采用的是由Fe（OTf）2和联吡啶作为催化剂而原位生成的简单铁络合物，而作为氮烯前体的N-苯甲酰氧基脲则不使用外源氧化剂。通过脂族C（sp 3）-H酰胺化以优异的产率合成了一系列环状脲。另外，该催化体系也适合芳基C（sp 2）-H亚硝基插入，以中等产率提供苯并咪唑酮。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202100005

文献信息

• Enantioselective Ring-Closing C–H Amination of Urea Derivatives
  作者：Zijun Zhou、Yuqi Tan、Tatsuya Yamahira、Sergei Ivlev、Xiulan Xie、Radostan Riedel、Marcel Hemming、Masanari Kimura、Eric Meggers

  DOI：10.1016/j.chempr.2020.05.017

  日期：2020.8

  An enantioselective intramolecular C(sp3)–H amination of N-benzoyloxyurea by using a chiral-at-metal ruthenium catalyst is reported, providing chiral 2-imidazolidinones in yields of up to 99% and with up to 99% ee. Catalyst loadings down to 0.05 mol % are feasible. Control experiments support a stepwise nitrene insertion mechanism through hydrogen atom transfer of a ruthenium nitrenoid intermediate

  据报道，通过使用手性金属钌催化剂进行N-苯甲酰氧基脲的对映选择性分子内C（sp 3）-H胺化反应，可提供手性2-咪唑烷酮类，产率高达99％，ee高达99％。降低至0.05mol％的催化剂负载是可行的。对照实验通过钌氮烯类中间体的氢原子转移然后进行自由基重组来支持逐步的氮烯插入机理。手性2-咪唑啉酮在生物活性化合物中普遍存在，并且可以一步转化为手性邻位二胺。证明了该新方法的合成价值用于合成药物左旋咪唑和右旋咪唑，双吲哚生物碱托普汀D和海绵蛋白A的中间体，以及手性有机催化剂。
• BRIDGED CARBAMATE MACROLIDES
  申请人：Kim Heejin

  公开号：US20080027012A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention discloses compounds of formulae (I) and (II) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了式(I)和(II)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的受试者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。
• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF INFLUENZA HEMAGGLUTININ<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE L'HÉMAGGLUTININE DE LA GRIPPE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2021202600A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are small molecule inhibitors of influenza HA, and methods of using them to treat or prevent HA-mediated diseases and conditions.

  本发明揭示了流感HA的小分子抑制剂，以及使用它们治疗或预防HA介导的疾病和病况的方法。
• Naphthyl derivatives, pharmaceutical compositions containing these
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04871735A1

  公开（公告）日：1989-10-03

  The present invention relates to new naphthyl derivatives of general formula ##STR1## wherein N represents the number 1 or 2, A represents a --CH.sub.2 --, --CO--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, ##STR2## while the atom marked with an x is linked to the phenyl nucleus, E represents a straight chained alkylene group optionally substituted by an alkyl group, G represents a straight chained alkylene group optionally substituted by an alkyl group, L represents a bond or an oxygen atom, if G represents a straight chained alkylene group with 2 to 5 carbon atoms optionally substituted by an alkyl group, R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical or different, represent alkyl or alkoxy groups or R.sub.1 and R.sub.2 together represent an alkylenedioxy group, R.sub.3 represents a hydrogen atom, or an alkyl or an allyl group, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6, which may be identical or different, represent hydrogen atoms, alkyl or alkoxy groups, the enantiomers and the acid addition salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly a heart rate lowering activity. The new compounds may be prepared using methods known per se.

  本发明涉及一种新的萘基衍生物，其一般式为##STR1##其中N代表数字1或2，A代表--CH.sub.2 --，--CO--，--CH.sub.2 CH.sub.2 --，--CH.dbd.CH--，##STR2##而带有x标记的原子连接到苯环，E代表可选地被烷基取代的直链烷基，G代表可选地被烷基取代的直链烷基，L代表键或氧原子，如果G代表具有2至5个碳原子的可选地被烷基取代的直链烷基，则R.sub.1和R.sub.2，可以相同或不同，代表烷基或烷氧基，或R.sub.1和R.sub.2一起代表烷二醚基，R.sub.3代表氢原子，或烷基或烯丙基，R.sub.4，R.sub.5和R.sub.6可以相同或不同，代表氢原子，烷基或烷氧基，其对手异构体和酸加成盐具有有价值的药理特性，特别是心率降低活性。新化合物可以使用已知的方法制备。
• LOW MOLECULAR WEIGHT PEPTIDOMIMETIC GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES
  申请人：——

  公开号：US20020111461A1

  公开（公告）日：2002-08-15

  The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below. 1

  本发明包括能够从垂体释放生长激素的生长激素释放肽/肽类似物（GHRP）。包含本发明中GHRP的组合物可用于促进哺乳动物的生长，单独使用或与其他生长促进化合物（尤其是IGF-1）结合使用。在本发明的方法中，GHRP与IGF-1结合使用以治疗2型糖尿病。本发明的一种示例化合物如下所示。1