1-chloro-2,6-naphthyridine 6-oxide | 1353969-98-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-chloro-2,6-naphthyridine 6-oxide
• 英文别名: 1-Chloro-[2,6]-naphthyridine 6-oxide；1-chloro-6-oxido-2,6-naphthyridin-6-ium
• CAS: 1353969-98-8
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• 分子量: 180.593
• InChiKey: TXUSTHPMDQZZLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-chloro-2,6-naphthyridine 6-oxide 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 氯甲酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 2-(2-fluoro-phenyl)-4-(5-methoxy-[2,6]naphthyridin-1-yl)-[1,8]naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  2,4-DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型[1,8]萘啶衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中发挥作用的信号传导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。

  公开号：

  US20130102603A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氯-[2,6]萘啶 在 过氧乙酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-chloro-2,6-naphthyridine 6-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-[2,3-B]PYRAZINE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及新型的式（I）的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导的疾病，特别是治疗肿瘤。

  公开号：

  WO2012119690A1

文献信息

• [EN] 2,4- DIARYL - SUBSTITUTED [1,8] NAPHTHYRIDINES AS KINASE INHIBITORS FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] [1,8]-NAPHTYRIDINES SUBSTITUÉES PAR 2,4-DIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, DESTINÉES À UNE UTILISATION CONTRE LE CANCER
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012000595A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及新型[1,8]萘啶衍生物的化学式(I)，以及利用这类化合物在ATP消耗蛋白质如激酶中抑制、调节和/或调制信号传导的用途，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这类化合物治疗激酶诱导的疾病，尤其是肿瘤的治疗。
• [EN] PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-[2,3-B]PYRAZINE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012119690A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及新型的式（I）的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导的疾病，特别是治疗肿瘤。
• 7-AZAINDOLE DERIVATIVES
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20130310391A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  Compounds of the formula (I) in which R, R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

  式（I）中R、R1、R2和R3的化合物具有在权利要求1中指示的含义，可以抑制PDK1和细胞增殖/细胞活力，并可用于肿瘤的治疗。
• Pyrido [2, 3-B] pyrazine compounds and their therapeutical uses such as for inhibiting ATP consuming proteins and treating diseases associated therewith
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US09051318B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of formula (I): and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及式(I)的新型吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调节中的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明还涉及使用这些化合物治疗激酶引起的疾病，特别是治疗肿瘤的使用。
• PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20130345227A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶[2,3-b]吡嗪衍生物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用的化合物的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明涉及这些化合物用于治疗激酶诱导疾病，特别是用于治疗肿瘤。