5-(4-氨基苯基)-1H-吡嗪-2-酮,盐酸盐 | 89541-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-(4-氨基苯基)-1H-吡嗪-2-酮,盐酸盐
• 英文名称: 5-(4-aminophenyl)-2(1H)pyrazinone hydrochloride
• 英文别名: 5-(4-Aminophenyl)-2(1H)-pyrazinone hydrochloride；5-(4-aminophenyl)-1H-pyrazin-2-one;hydrochloride
• CAS: 89541-69-5
• 化学式: C₁₀H₉N₃O*ClH
• 分子量: 223.662
• InChiKey: JPYDDFWXNLOCBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.44
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡喃-4-酮 、 5-(4-氨基苯基)-1H-吡嗪-2-酮,盐酸盐 以 水 为溶剂， 生成 5-[4-(4-oxo-1,4-dihydropyridin-1-yl)phenyl]-2(1H)-pyrazinone
  参考文献：
  名称：

  N-phenylpyridone type III phosphodiesterases

  摘要：

  磷酸二酯酶（III型）抑制剂具有以下结构式：##STR1##，可用于刺激心脏活动，治疗充血性心力衰竭和支气管痉挛，包括这些抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物在哺乳动物中产生磷酸二酯酶（III型）抑制的方法。

  公开号：

  US04906628A1

文献信息

• Heterocyclic compounds having inotropic activity
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Ltd.

  公开号：US04657906A1

  公开（公告）日：1987-04-14

  This invention relates to 5-(phenyl)-2(1H)-pyrazinones substituted in the 4-position of the phenyl ring by an amino or acylamino group. These compounds has inotropic activity. One specific compound is 5-(4-acetamidophenyl)-2(1H)-pyrazinone.

  本发明涉及在苯环的4位被氨基或酰胺基取代的5-(苯基)-2(1H)-吡嗪酮。这些化合物具有肌力作用。其中一种特定的化合物是5-(4-乙酰胺基苯基)-2(1H)-吡嗪酮。
• Thiadiazinones for stimulating cardiac activity
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US05246928A1

  公开（公告）日：1993-09-21

  This invention relates to N-phenylpyridone derivatives which have inotropic, vasodilator and bronchodilator activity. A compound of the invention is 5-methyl-6-[4-(4-oxo-1,4-dihydropyridin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)pyri dazinone.

  本发明涉及具有肌力增强、血管扩张和支气管扩张活性的N-苯基吡啶酮衍生物。该发明的一种化合物是5-甲基-6-[4-(4-氧代-1,4-二氢吡啶-1-基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)吡啶酮。
• 5-(4-Amino or acylaminophenyl)-2(1H)-pyrazinones having inotropic
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Ltd.

  公开号：US04556711A1

  公开（公告）日：1985-12-03

  This invention relates to 5-(phenyl)-2(1H)-pyrazinones substituted in the 4-position of the phenyl ring by an amino or acylamino group. These compounds have inotropic activity. One specific compound is 5-(4-acetamidophenyl)-2(1H)-pyrazinone.

  本发明涉及在苯环的4位上被氨基或酰胺基取代的5-(苯基)-2(1H)-吡嗪酮。这些化合物具有肌力作用。其中一种特定化合物是5-(4-乙酰胺基苯基)-2(1H)-吡嗪酮。
• Chemical compounds
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US05066653A1

  公开（公告）日：1991-11-19

  Phosphodiesterase (type III) inhibitors having the formula: ##STR1## wherein R.sup.4 is hydrogen and A is a dihydro-1,2,4-triazin-3-one group or a dihydro-1,2,4-triazin-6-one group which are useful in stimulating cardiac activity and in treating congestive heart failure and bronchoconstriction, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these compounds to produce phosphodiesterase (type III) inhibition in mammals.

  翻译结果如下： 磷酸二酯酶（III型）抑制剂的化学式为：##STR1## 其中R.sup.4为氢，A为二氢-1,2,4-三嗪-3-酮基团或二氢-1,2,4-三嗪-6-酮基团，可用于刺激心脏活动，治疗充血性心力衰竭和支气管收缩，包括这些抑制剂的制药组合物以及使用这些化合物在哺乳动物中产生磷酸二酯酶（III型）抑制的方法。
• Aryl pyrazinones
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0096517A2

  公开（公告）日：1983-12-21

  Pyrazinone derivatives of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R', R2 and R3 are independently hydrogen or C1-4 alkyl, and R4 is hydrogen, a C1-6 alkoxycarbonyl group optionally substituted by amino, hydroxy, C1-4 alkoxy or carboxy (wherein the substituent is not on the carbon atom adjacent to the -CO-O moiety); or R4 is a group -CO-(NR5)n-R6 wherein n is zero or one, R6 is hydrogen, optionally substituted C1-6 alkyl, optionally substituted phenyl, or optionally substituted pyridyl, and R5 is hydrogen, C1-6 alkyl or RS and R6 form together with the nitrogen atom to which they are attached to piperidine, morpholino, piperazine or N-/C1-6)- alkylpiperazine ring; are described. Processes for their preparation are described, involving inter alia novel phenyl pyrazinone intermediates. Their use in pharmaceutical compositions is described, as is their use as inotropic agents.

  式 (I) 的吡嗪酮衍生物： 或其药学上可接受的盐，其中 R'、R2 和 R3 独立地为氢或 C1-4 烷基，R4 为氢、任选被氨基、羟基、C1-4 烷氧基或羧基取代的 C1-6 烷氧基羰基（其中取代基不在与 -CO-O 分子相邻的碳原子上）；或 R4 是基团 -CO-(NR5)n-R6，其中 n 为 0 或 1，R6 为氢、任选取代的 C1-6 烷基、任选取代的苯基或任选取代的吡啶基，R5 为氢、C1-6 烷基或 RS 和 R6 与它们所连接的氮原子一起形成哌啶、吗啉、哌嗪或 N-/C1-6)-烷基哌嗪环。 描述了它们的制备过程，其中包括新型苯基吡嗪酮中间体。介绍了它们在药物组合物中的用途，以及它们作为肌张力剂的用途。