5-bromo-2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)-1H-benzoimidazole | 1350355-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 5-bromo-2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)-1H-benzoimidazole
• 英文别名: tert-butyl 4-(5-bromo-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate；4-(5-Bromo-1H-benzoimidazol-2-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(6-bromo-1H-benzimidazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1350355-80-4
• 化学式: C₁₇H₂₂BrN₃O₂
• 分子量: 380.285
• InChiKey: ACGXLAVEVOJRCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)-1H-benzoimidazole 在 palladium diacetate 、 三环己基膦 盐酸 、 potassium phosphate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 5-cyclopropyl-2-piperidin-4-yl-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE 10

  摘要：

  芳基和杂环氮杂环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDEIO治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，躁郁症，强迫症等。

  公开号：

  WO2011143129A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲酸 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 5-bromo-2-(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES UTILISES COMME MODULATEURS DE GPR-119

  摘要：

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物作为GPR-119调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及利用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2012170867A1

文献信息

• ARYL- AND HETEROARYL- NITROGEN-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110306590A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  提供了芳基和杂芳基氮杂环化合物及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，双相障碍，强迫症等。
• NOVEL COMPOUNDS AS MODULATORS OF GPR-119
  申请人：NAGARATHNAM Dhanapalan

  公开号：US20130045986A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.

  本发明涉及一种公式（A）和（B）的新化合物，作为GPR-119的调节剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及使用它们治疗、预防和/或改善GPR-119介导的疾病或障碍的方法。
• Bicyclic compounds as modulators of GPR-119
  申请人：Nagarathnam Dhanapalan

  公开号：US09181214B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.

  本发明涉及公式（A）和（B）的新化合物，作为GPR-119的调节剂，其制备方法，包含它们的药物组合物以及使用它们治疗、预防和/或缓解GPR-119介导的疾病或障碍的方法。
• US8946230B2
  申请人：——

  公开号：US8946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03
• US9181214B2
  申请人：——

  公开号：US9181214B2

  公开（公告）日：2015-11-10