4-bromo-2-methoxybenzene-1,3-diol | 1092542-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 4-bromo-2-methoxybenzene-1,3-diol
• 英文别名: 4-Bromo-2-methoxybenzene-1,3-diol
• CAS: 1092542-48-7
• 化学式: C₇H₇BrO₃
• 分子量: 219.035
• InChiKey: YADVSSUGRMFVOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-methoxybenzene-1,3-diol 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 2-(6-bromo-3-(difluoromethoxy)-2-methoxyphenoxy)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS BIARYLE DES PHOSPHODIESTÉRASES

  摘要：

  具有磷酸二酯酶抑制活性的新型联苯化合物，其一般化学式为（I），其中R1、R2、R3、X、Y、Z1、Z2、Z3和Z4具有本文中定义的含义，以及它们作为治疗炎症性疾病和症状的治疗剂的用途。

  公开号：

  WO2011134468A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基间苯二酚 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到4-bromo-2-methoxybenzene-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  一种新型的α，β-不饱和硝酮-芳炔[3+2]环加成及其在皮质抑素核心合成中的应用。

  摘要：

  我们在这里描述了一种新型的 α、β-不饱和硝酮-芳烃 [3+2] 环加成反应。所得苯并异恶唑啉经历 NO 键还原-消除-电环化序列，以提供各种多取代的 2H 或 2-烷基化-1-苯并-吡喃。这种方法的应用在皮质抑素 A 的 oxa[3.2.1] 辛烯部分的合成中得到了进一步证明。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2008.09.019

文献信息

• BIARYL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  申请人：Nielsen Simon Feldbaek

  公开号：US20130059853A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Novel biaryl compounds with phosphodiesterase inhibitory activity of the general formula (I), wherein R1, R2, R3, X, Y, Z 1 , Z 2 , Z 3 , and Z 4 have the meanings defined herein, as well as their use as therapeutic agents in the treatment of inflammatory diseases and conditions.

  具有磷酸二酯酶抑制活性的新型联苯化合物，其一般式为（I），其中R1、R2、R3、X、Y、Z1、Z2、Z3和Z4的含义定义如下，以及它们在治疗炎症性疾病和病症中作为治疗剂的用途。
• Biaryl phosphodiesterase inhibitors
  申请人：Nielsen Simon Feldbæk

  公开号：US09051290B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  Novel biaryl compounds with phosphodiesterase inhibitory activity of general formula (I) below, wherein R1, R2, R3, X, Y, Z1, Z2, Z3, and Z4 have the meanings defined herein, as well as their use as therapeutic agents in the treatment of inflammatory diseases and conditions are described herein.

  本文描述了一般式(I)如下的具有磷酸二酯酶抑制活性的新型双芳基化合物，其中R1、R2、R3、X、Y、Z1、Z2、Z3和Z4的含义如下所定义，以及它们在治疗炎症性疾病和病况中作为治疗剂的用途。
• US9051290B2
  申请人：——

  公开号：US9051290B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• [EN] BIARYL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLE DES PHOSPHODIESTÉRASES
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2011134468A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Novel biaryl compounds with phosphodiesterase inhibitory activity of the general formula (I), wherein R1, R2, R3, X, Y, Z1, Z2, Z3, and Z4 have the meanings defined herein, as well as their use as therapeutic agents in the treatment of inflammatory diseases and conditions.

  具有磷酸二酯酶抑制活性的新型联苯化合物，其一般化学式为（I），其中R1、R2、R3、X、Y、Z1、Z2、Z3和Z4具有本文中定义的含义，以及它们作为治疗炎症性疾病和症状的治疗剂的用途。
• A novel α,β-unsaturated nitrone-aryne [3+2] cycloaddition and its application in the synthesis of the cortistatin core
  作者：Mingji Dai、Zhang Wang、Samuel J. Danishefsky

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.09.019

  日期：2008.11

  We describe here a novel alpha,beta-unsaturated nitrone-aryne [3+2] cycloaddition. The resulting benzoisoxazolines underwent N-O bond reduction-elimination-electrocyclization sequence to furnish a variety of polysubstituted 2H or 2-alkylated-1-benzo-pyrans. The application of this methodology was further demonstrated in the synthesis of the oxa[3.2.1]octene moiety of cortistatin A.

  我们在这里描述了一种新型的 α、β-不饱和硝酮-芳烃 [3+2] 环加成反应。所得苯并异恶唑啉经历 NO 键还原-消除-电环化序列，以提供各种多取代的 2H 或 2-烷基化-1-苯并-吡喃。这种方法的应用在皮质抑素 A 的 oxa[3.2.1] 辛烯部分的合成中得到了进一步证明。