Fmoc-Leu-OH 2-CTC resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Fmoc-Leu-OH 2-CTC resin
• 英文别名: tert-butyl N-[2-(diethylamino)ethyl]-N-[2-[2-(4-hydroxy-2-oxo-3H-1,3-benzothiazol-7-yl)ethyl-phenylmethoxycarbonylamino]ethyl]carbamate
• 化学式: C₄₀H₃₅ClNO₄Pol
• 分子量: 586.7
• InChiKey: KSGUWIJOAGBYJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Leu-OH 2-CTC resin 在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 H-L-Leu-2-chlorotrityl resin
  参考文献：
  名称：

  Stabilizing amyloid-β peptide by the N-terminus capture is capable of preventing and eliminating amyloid-β oligomers

  摘要：

  描述了一种新的策略，以防止和消除从早期聚集或纤维溶解途径中产生的淀粉样β（Aβ）寡聚体。

  DOI：

  10.1039/c7cc03102e
• 作为产物：
  描述：

  2-chlorotrityl chloride polystyrene resin 、 Fmoc-L-亮氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Fmoc-Leu-OH 2-CTC resin
  参考文献：
  名称：

  截短的自诱导肽作为卢氏葡萄球菌群体感应的拮抗剂

  摘要：

  竞争群体感应（QS）拮抗作用为减轻当前对多药耐药的葡萄球菌感染提供了一种新颖的策略。为此，一系列10个截短类似物基于的父autoinducing肽（AIPs中）路邓葡萄球菌和（I和II组）表皮葡萄球菌（组I-III）依次评估对新开发的Staphylococcu小号路邓组I QS记者应变。基于lugdunensis葡萄球菌AIP-1（1）和AIP​​-2（2）的截短的类似物显示的IC 50值分别为0.2±0.01μM和0.3±0.01μM，而截短的类似物则为50。表皮葡萄球菌AIP-1（3）的IC 50值为2.7±0.1μM。这些发现证明了使用截短的AIP作为减弱金黄色葡萄球菌以外物种葡萄球菌感染的手段，具有潜在的同源和“串扰”竞争群体感应抑制能力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b00727

文献信息

• Truncated Autoinducing Peptides as Antagonists of <i>Staphylococcus lugdunensis</i> Quorum Sensing
  作者：Christopher P. Gordon、Shondra D. Olson、Jessica L. Lister、Jeffrey S. Kavanaugh、Alexander R. Horswill

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b00727

  日期：2016.10.13

  Competitive quorum sensing (QS) antagonism offers a novel strategy for attenuating current multidrug resistant staphylococcal infections. To this end, a series of 10 truncated analogues based on the parent autoinducing peptides (AIPs) of Staphylococcus lugdunensis (groups I and II) and Staphylococcus epidermidis (groups I–III) were sequentially assessed against a newly developed Staphylococcus lugdunensis

  竞争群体感应（QS）拮抗作用为减轻当前对多药耐药的葡萄球菌感染提供了一种新颖的策略。为此，一系列10个截短类似物基于的父autoinducing肽（AIPs中）路邓葡萄球菌和（I和II组）表皮葡萄球菌（组I-III）依次评估对新开发的Staphylococcu小号路邓组I QS记者应变。基于lugdunensis葡萄球菌AIP-1（1）和AIP​​-2（2）的截短的类似物显示的IC 50值分别为0.2±0.01μM和0.3±0.01μM，而截短的类似物则为50。表皮葡萄球菌AIP-1（3）的IC 50值为2.7±0.1μM。这些发现证明了使用截短的AIP作为减弱金黄色葡萄球菌以外物种葡萄球菌感染的手段，具有潜在的同源和“串扰”竞争群体感应抑制能力。
• Structure–activity relationship study of syringolin A as a potential anticancer agent
  作者：Takuya Chiba、Akira Matsuda、Satoshi Ichikawa

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.06.015

  日期：2015.11

  A detailed structure–activity relationship of syringolin A (1), which is a promising antitumor natural product, was described. We previously developed syringolin A analog 2 as a potent proteasome inhibitor by the structure-based drug design of syringolin A. In this Letter, we synthesized a range of analogs of 2, having a different length of the lipophilic chain and substituted aryl group, and their

  详细描述了丁香脂素A（1）的结构与活性之间的关系，紫丁香酚A是一种很有前途的抗肿瘤天然产物。我们先前通过丁香酚A的基于结构的药物设计，开发了丁香酚A的类似物2作为有效的蛋白酶体抑制剂。在这封信中，我们合成了一系列2的类似物，它们具有不同的亲脂性链长和取代的芳基，并且评估了它们对人类癌细胞的细胞毒性。事实证明，这些修饰极大地影响了细胞毒性。进一步的优化将导致开发新型的蛋白酶体抑制剂。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING A GIP/GLP1 DUAL AGONIST<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN AGONISTE DOUBLE GIP/GLP1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2020159949A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention provides novel intermediates and processes useful in the manufacture of tirzepatide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了在制备替瑞普肽或其药用可接受盐时有用的新型中间体和工艺。
• METHOD FOR SYNTHESIZING PEPTIDES IN CELL-FREE TRANSLATION SYSTEM
  申请人：Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：US20200040372A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  An objective of the present invention is to provide methods of synthesizing peptides containing structurally diverse amino acids using cell-free translation systems, which can accomplish excellent translational efficiency as compared to conventional techniques (the conventional techniques being methods which involve preparing aminoacyl-tRNAs which do not have protecting groups outside the translation systems without using ARS, and then adding the prepared aminoacyl-tRNAs into translation systems). In the present invention, it was found that amino acid-containing peptides can be synthesized efficiently by protecting an amino acid linked to tRNA with an appropriate protecting group, and then performing the step of deprotecting the protecting group of the amino acid linked to tRNA and the step of peptide translation from a template nucleic acid in a cell-free translation system in parallel.

  本发明的一个目标是提供使用无细胞翻译系统合成含有结构多样的氨基酸的肽的方法，这些方法可以实现与传统技术相比出色的翻译效率（传统技术是指涉及在翻译系统外部准备没有保护基的氨酰-tRNA而不使用ARS的方法，然后将准备好的氨酰-tRNA添加到翻译系统中）。在本发明中，发现通过用适当的保护基保护与tRNA连接的氨基酸，然后并行进行去保护氨基酸与tRNA连接的保护基的步骤和从模板核酸进行肽翻译的步骤，可以高效地合成含有氨基酸的肽。
• Solid-Phase Synthesis of <i>N</i>Me-IB-01212, a Highly <i>N</i>-Methylated Cyclic Peptide
  作者：Eleonora Marcucci、Judit Tulla-Puche、Fernando Albericio

  DOI：10.1021/ol203231q

  日期：2012.1.20

  N-Methylation of peptides is an important synthetic tool in peptide-based medicinal chemistry. Herein, an optimized strategy for solid-phase synthesis of small but highly N-methylated cyclic peptides is described. The proposed route addresses several problems associated with the synthesis of peptides containing several sequential N-methyl-amino acids, such as in situ N-methylation, difficulty of acylation

  肽的N-甲基化是基于肽的药物化学中重要的合成工具。在此，描述了用于固相合成小的但高度N-甲基化的环肽的优化策略。所提出的途径解决了与包含几个连续的N-甲基氨基酸的肽的合成相关的几个问题，例如原位N-甲基化，酰化困难，差向异构，二酮哌嗪形成以及三氟乙酸暴露下N Me位点的稳定性。。所得的N Me-IB-01212表现出微摩尔活性和相当大的稳定性。