2-氯-4-碘烟腈 、
3-cyclobutylaniline 、 tert-butyl (3R)-3-[(2-sulfanylacetyl)amino]piperidine-1-carboxylate 、
N,N'-羰基二咪唑 在
palladium diacetate 、
caesium carbonate 、
双(2-二苯基磷苯基)醚 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 2.5h,
以57.7%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(5-(3-cyclobutylphenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-1-thia-3,5,8-triazaacenaphthylene-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate