ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate | 1371630-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 8-(4-carbamoyl-phenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate；ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxoquinolizine-3-carboxylate
• CAS: 1371630-03-3
• 化学式: C₂₃H₂₁FN₂O₄
• 分子量: 408.429
• InChiKey: JPSQCNMIZHNREN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  89.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 240.0h， 以71%的产率得到8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  2-PYRIDONE ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS

  摘要：

  描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为一种强效且选择性的新型II型拓扑异构酶抑制剂，具有广谱抗菌活性，其通用公式为（I）；其中R1，R2，X和Y在本文中定义。这类化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体、革兰氏阴性病原体或耐药菌株引起的感染。

  公开号：

  EP3034078A1
• 作为产物：
  描述：

  4H-喹啉-3-羧酸,8-氯-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧代乙基酯 、 4-氨基甲酰苯硼酸 在 ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 silica 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以afforded the title compound as a yellow solid (540 mg, 85%)的产率得到ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Antimicrobial 4-oxoquinolizines

  摘要：

  该发明提供了新颖的4-氧喹啉并化合物及其用途，用于制备一系列广谱抗生素，对现有或新兴抗生素类别没有交叉耐药性。此外，新颖的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了含有某些4-氧喹啉并化合物和亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合物，用于治疗对喹诺酮类、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。

  公开号：

  US09403818B2
• 作为试剂：
  描述：

  4H-喹啉-3-羧酸,8-氯-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧代乙基酯 、 4-氨基甲酰苯硼酸 在 ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate 、 silica 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以afforded the title compound as a yellow solid (540 mg, 85%)的产率得到ethyl 8-(4-carbamoylphenyl)-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxo-4H-quinolizine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2-pyridone antimicrobial compositions

  摘要：

  本文描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为一种有效和选择性的新型II型拓扑异构酶抑制剂，并具有广谱抗微生物活性，其一般式为（I）;其中R1、R2、X和Y的定义如下。这些化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体、革兰氏阴性病原体或药物耐药菌株引起的感染的方法中。

  公开号：

  US08962842B2

文献信息

• [EN] ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES<br/>[FR] 4-OXOQUINOLIZINES ANTIMICROBIENNES
  申请人：EVOLVA SA

  公开号：WO2012104305A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

  这项发明提供了新颖的4-氧喹啉化合物及其用途，用于一系列广谱抗生素，不会产生对现有或新出现的抗生素类别的交叉耐药性。此外，这些新颖的4-氧喹啉化合物对CDC A类和B类病原体具有作用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉与亚抑菌浓度的多粘菌素B结合的药物组合物，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。
• [EN] FUSED TRICYCLIC INHIBITORS OF MAMMALIAN TARGET OF RAPAMYCIN<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ACCOLÉS INHIBITEURS DE LA CIBLE MAMMIFÈRE DE LA RAPAMYCINE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2012047570A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  This invention relates to novel fused tricyclic compounds that are inhibitors of mammalian Target of Rapamycin (mTOR) kinase, which is also known as FRAP, RAFT, RAPT or SEP, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example cancer and other proliferative disorders.

  这项发明涉及新型融合三环化合物，它们是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶的抑制剂，也被称为FRAP、RAFT、RAPT或SEP，并且在治疗细胞增殖性疾病（例如癌症和其他增殖性疾病）中非常有用。
• [EN] PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEINE TYROSINE KINASE
  申请人：DANTER WAYNE R

  公开号：WO2004011456A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to compounds of the Formula (I), the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions in mammals. In said Formula (I), : n is an integer, preferably n is 1; R1 and R2 are independently selected from the group consisting of (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i) and (j).

  本发明涉及公式（I）的化合物，其药用盐和立体异构体，用于抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物中酪氨酸激酶依赖性疾病和症状的方法。在所述的公式（I）中，n是一个整数，最好是n为1；R1和R2从（a）、（b）、（c）、（d）、（e）、（f）、（g）、（h）、（i）和（j）组成的群体中独立选择。
• [EN] INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR-1 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR 1 DE CROISSANCE ANALOGUE À L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013148227A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

  本发明涉及能够抑制、调节和/或调控胰岛素样生长因子I受体和胰岛素受体的化合物。本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚基团的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药用可接受盐、水合物和立体异构体。
• ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES
  申请人：Heim Jutta

  公开号：US20130252882A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  This invention provides novel 4-oxoquinolizine compounds and their uses for a series of broad-spectrum antibiotics having no cross-resistance to existing or emerging classes of antibiotics. In addition the novel 4-oxoquinolizine compounds are useful against CDC Category A and B pathogens The invention also provides pharmaceutical compositions comprising certain 4-oxoquinolizines in combination with subinhibitory concentrations of polymyxin B against clinical isolates which are resistant to quinolones, carbapenems and other antimicrobial agents.

  该发明提供了新型的4-氧喹啉并化合物及其用途，适用于一系列广谱抗生素，不与现有或新出现的抗生素类别产生交叉耐药性。此外，新型的4-氧喹啉并化合物对CDC A和B类病原体也有用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉并化合物与亚抑制浓度的多粘菌素B的药物组合，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。